Acide acétylsalicylique (aspirine)

L’acide acétylsalicylique (AAS), connu également sous le nom d’Aspirine® ou simplement aspirine (nom commercial du premier médicament à base d’AAS développé par la société allemande Bayer en 1899), est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) présentant des propriétés analgésiques, anti-inflammatoires, antipyrétiques ainsi qu’avec une action contre l’agrégation plaquettaire qui permet de fluidifier le sang. Il s’agit plus précisément d’un inhibiteur des cyclo-oxygénases 1 (COX-1) et 2 (COX-2). L’aspirine est l’un des médicaments les plus connus au monde, si ce n’est le plus connu. L’acide acétylsalicylique a été autorisé aux Etats-Unis par l’agence américaine des médicaments (FDA) en 1899.

Noms de la molécule (y compris sels)
Acide acétylsalicylique, AAS, Acetylsalicylic Acid (nom anglais), Aspirine®, aspirine, Aspirin (nom anglais).
Remarque : il existe aussi des médicaments à base d’un sel, l’acétylsalicylate de lysine (lire aussi ci-dessous sous Formes galéniques). La quantité de principe actif est toutefois exprimée en quantité d’acide acétylsalicylique, par exemple une préparation contenant 900 mg d’acétylsalicylate de lysine correspond à 500 mg d’acide acétylsalicylique.

Molécule chimique (formule chimique) :

Nom chimique
Acide 2-acétoxibenzoique

Métabolisme :
Le temps de demi-vie de l’acide acétylsalicylique est de 20 minutes. Il existe un métabolite actif, qui est l’acide salicylique. L’élimination de l’acide acétylsalicylique est principalement rénale.

Effets :
L’acide acétylsalicylique est un inhibiteur des cyclo-oxygénases 1 (COX-1) et 2 (COX-2). L’inhibition des COX-1 et COX-2 est responsable de l’effet antidouleur, anti-inflammatoire et fébrifuge de la molécule. Avec son effet sur la COX-1, l’acide acétylsalicylique agit sur les plaquettes sanguines en inhibant la formation de thromboxane A2, ce dernier est un agrégateur plaquettaire et vasoconstricteur. L’effet sur les plaquettes sanguines agit pendant environ 7 à 10 jours, soit la durée de vie des plaquettes sanguines.

Indications :
Contre les douleurs : 
L’AAS au dosage de 500 mg (posologie pour adulte) est principalement utilisé dans le traitement des douleurs comme le mal de tête, la fièvre ou les douleurs musculaires. Cette molécule est également utilisée dans le traitement inflammatoire aigu (traumatismes) ou chronique (comme la polyarthrite rhumatoïde). On peut également utiliser l’AAS en cas de syndrome grippal ou de grippe. L’AAS a une action anti-inflammatoire plus forte que le paracétamol.

Contre les accidents cardiovasculaires : 
Au dosage de 100 mg comme inhibiteur (de l’agrégation) plaquettaire pour prévenir notamment l’infarctus du myocarde et l’AVC.
Remarques : les personnes qui doivent ou devraient prendre de l’AAS quotidiennement pour la prévention d’accidents cardiovasculaires varient en fonction des recommandations (guidelines) d’informations savantes¹. Autrement dit, il y a une certaine controverse. Selon un article de la Mayo Clinic publié en août 2021, les personnes pouvant prendre de l’AAS faiblement dosées (liste non exhaustive) sont notamment :
– les personnes ayant des antécédents de pose de stents coronariens ou de pontage coronarien
– les personnes avec un risque élevée d’infarctus du myocarde ou de risque cardiovasculaire élevé
– certaines personnes souffrant de diabète et un risque élevé de maladie cardiovasculaire (ex. tabagisme, hypertension)
– certaines personnes présentant un risque de caillots bloquant les artères ou ayant des antécédents de caillots sanguins
– les personnes présentant une obstruction dans d’autres artères, comme celles des jambes (artériopathie périphérique) ou du cou (artériopathie carotide).
Lire aussi : L’aspirine faiblement dosée parfois dangereuse chez les seniors (recommandations)

Prévention du cancer de l’estomac :
Selon une étude britannique parue en janvier 2015 dans le journal Annals of Oncology (DOI : 10.1093/annonc/mdu225), la prise quotidienne de 75 à 100 mg d’acide acétylsalicylique réduit le risque de souffrir de cancer de l’estomac de 30% 10 ans après le début du traitement, le risque de mourir de ce type de cancer était 35 à 50% inférieur. Les effets du traitement à base d’aspirine se manifestent seulement en cas de prise quotidienne de plus de 5 ans, si possible pendant 10 ans. La prise d’aspirine devrait commencer entre 50 et 65 ans, sous surveillance médicale.

Remarques : 
L’AAS peut être utilisé seul ou en association avec une ou plusieurs molécules.

Effets secondaires :
Les principaux effets secondaires de l’acide acétylsalicylique (aspirine) sont notamment :
– Maladies digestives (ulcères), ces effets secondaires sont relativement fréquents. Des saignements et perforations au niveau gastro-intestinal peuvent aussi survenir mais de façon plus rare.
– Hémorragies (y compris par exemple au niveau des dents, après avoir passé le fil dentaire).
– Ecchymoses sur la peau², notamment suite à une prise à long terme d’aspirine faiblement dosée.
– Syndrome de Reye (chez les enfants)
– Aspirin-exacerbated respiratory disease, AERD ou réactivation liée à l’aspirine de maladies respiratoires (survient surtout chez les personnes souffrant d’asthme)
Aspirine faiblement dosée (aspirine cardio) en particulier : 
– Une étude publiée le 22 novembre 2021 dans le journal ESC Heart Failure (DOI : 10.1002/ehf2.13688) a montré que la prise d’acide acétylsalicylique (aspirine) faiblement dosée était associée à un risque accru de 26% d’insuffisance cardiaque chez les personnes présentant au moins un facteur de prédisposition à cette affection (lire davantage ci-dessous sous Remarques).
Pour plus d’informations et la liste complète des effets secondaires, veuillez lire la notice d’emballage du médicament et demandez conseil à votre médecin ou pharmacien.

Contre-indications
Les principales contre-indications de l’acide acétylsalicylique (aspirine) sont :
– Asthme (en tout cas dans certaines formes d’asthme)
– Ulcère gastroduodénal
– Troubles de la coagulation
– Allergie (notamment allergies à certains anti-inflammatoires)
– Fin de grossesse
– Enfants de moins de 12 ans (préférez d’autres médicaments comme le paracétamol en cas de douleur)
– Avant une intervention chirurgicale
Aspirine faiblement dosée (aspirine cardio) en particulier : 
– Insuffisance cardiaque avec facteurs de risque (lire ci-dessus sous Effets secondaires et en bas sous Remarques, référence étude DOI : 10.1002/ehf2.13688)
Pour plus d’informations et la liste complète des contre-indications, veuillez lire la notice d’emballage du médicament et demandez conseil à votre médecin ou pharmacien.

Interactions
– Anticoagulants
– Certains anti-inflammatoires (ex. ibuprofène)
– Antidiabétiques
– Phénytoïne
– Acide valproïque
Pour plus d’informations et la liste complète des interactions, veuillez lire la notice d’emballage du médicament et demandez conseil à votre médecin ou pharmacien.

Formes galéniques : 
Médicaments disponibles en Suisse à base d’acide acétylsalicylique : 
– En comprimés de 100 mg, 300 mg et 500 mg.
– En poudre de 250 et 500 mg.
– En granulés ou comprimés effervescents de 500 mg.
– En comprimé à mâcher de 500 mg.
Médicaments disponibles en Suisse à base d’acétylsalicylate de lysine (ex. dans Aspégic®) – pour équivalent lire ci-dessus sous Noms de la molécule :
– En poudre de 100, 250, 500 et 1000 mg
– En solution pour injection à 500mg/5 ml

Posologie : 
– Contre les maux de tête, la posologie adulte de l’acide acétylsalicylique en prise orale est de 500 mg chaque 4h à 6h.
– Comme inhibiteur plaquettaire, la posologie adulte de l’acide acétylsalicylique en prise orale est idéalement de 100 mg chaque 24h. On estime que chez des personnes pesant plus que 70 kg (et éventuellement avec des problèmes vasculaires au niveau du cerveau, ex. risque d’AVC) une dose plus élevée que 100 mg par jour (jusqu’à 300 mg par jour) pourrait être plus efficace dans la prévention d’événement cardiovasculaires³.

Médicaments vendus en Suisse (selon Compendium.ch et Swissmedic, état en août 2023 – mise à jour partielle) :
Mono-préparations (contenant seulement l’acide acétylsalicylique) :
Original :
– Aspirine® S comprimé enrobé
– Aspirine® Granulé
– Aspirine® Comprimés à croquer
– Aspirine® 500 Comprimés instantanés
– Aspirine® Cardio 100 et Aspirine® Cardio 300
Génériques :
– Alka-Seltzer®
– Amavita Dolopirin-N
– ASA-Tabs
– Aspégic Forte®
– Aspégic 500®
– Aspégic Mite®
– Aspégic 100®
– Aspro® 500
– ASS Cardio Axapharm
– ASS Cardio-Mepha comprimés pelliculés
– ASS Cardio Spirig HC® comprimés pelliculés
– Cardiax® ASS 100 mg, comprimés pelliculés
– Cardioral®
– Coop Vitality Acide acétysalicylique 500
Multi-préparations (contenant plus qu’un principe actif) :
Original : 
– Aspirine® Complexe (acide acétylsalicylique et pseudoéphédrine)
– Aspirine-C®, Comprimés effervescents (acide acétylsalicylique et vitamine C)
Génériques (liste non exhaustive) :
– Contre-Douleurs^® plus (acide acétylsalicylique et caféine)
– DuoPlavin® 75/100 mg (acide acétylsalicylique et clopidogrel)

Remarques :
– En 1897, le chimiste allemand Felix Hoffmann a synthétisé pour la première fois dans une forme stable permettant un usage médical la molécule acide acétylsalicylique à partir de l’acide salicylique, cette molécule provenait d’un extrait de reine-des-prés. Le rajout par synthèse chimique de la molécule acétyle à l’acide salicylique a permis une amélioration de la tolérance en prise orale de l’acide acétylsalicylique⁴. De nos jours, l’acide salicylique (sans le rajout de l’acétyle) est surtout utilisé en usage externe pour son effet kératolytique par exemple lors de verrues mais peu en usage interne (ex. comprimé).
– Le terme aspirine a pour inspiration l’ancien nom botanique de cette plante, Spirea ulmaria. Actuellement, le nom botanique ou binomial de la reine-des-prés est Filipendula ulmaria. Relevons qu’une autre plante, le saule (Salix alba), a aussi contribué au développement de l’aspirine. L’aspirine a été mis sur le marché pour la première fois en 1899. Felix Hoffmann était un chimiste du laboratoire pharmaceutique allemand Bayer.
– La terrible grippe espagnole (env. 1918) qui a fait entre 50 et 100 millions de morts, a été en partie responsable du succès croissant de l’aspirine dans la population pour soigner ou apaiser les douleurs et la fièvre lors de grippe. Depuis cette période, l’aspirine est devenu l’un des plus grands succès de l’industrie pharmaceutique et de la médecine moderne.
– L’acide acétylsalicylique (AAS) fait partie de la liste des médicaments essentiels de l’OMS (liste mise à jour en avril 2013, le lien fonctionnait le 2 août 2021).