Amlodipine

L’amlodipine est un antihypertenseur et vasodilatateur appartenant au groupe des dihydropyridines, dans cette classe on trouve aussi la nifédipine. Les dihydropyridines appartiennent aux inhibiteurs calciques ou antagonistes du calcium (anticalciques). Ces médicaments empêchent l’entrée des ions calcium dans les cellules du muscle lisse cardiaque et de la musculature vasculaire. Il s’en suit un effet hypotensif et une dilatation des coronaires.

Noms de la molécule :
Amlodipine, amlodipin (nom anglais et nom allemand), bésylate d’amlodipine (nom du sel d’amlodipine, en latin : Amlodipini besilas PhEur), Amlodipini mesilas monohydricus.

Formule de la molécule :
C₂₀H₂₅ClN₂O₅

Métabolisme :
Le temps de demi-vie de l’amlodipine est de 40 heures¹. En raison de sa longue demi-vie une seule prise (en comprimé) quotidienne suffit.
Il n’existe pas de métabolite actif. Son élimination est principalement hépatique.

Effets :
L’amlodipine empêche ou bloque l’entrée des ions calcium au niveau des canaux calciques de type L dans les cellules du muscle lisse cardiaque et de la musculature vasculaire. L’amlodipine présente des propriétés antihypertensives, vasodilatatrices et antiischémiques.
L’effet hypotenseur de l’amlodipine correspond à celui d’autres hypotenseurs comme les inhibiteurs de l’enzyme de conversion de l’angiotensine (IECA) ou les diurétiques.

Indications :
– Hypertension artérielle (tension artérielle trop élevée).
Contre l’hypertension, l’amlodipine peut être utilisé seul (monosubstance) ou en association avec une autre molécule.
– En prévention de l’angine de poitrine (Angina pectoris ou angor) et lors d’angine de poitrine vasospastique. Comme l’amlodipine met plusieurs heures pour agir, il n’est pas indiqué lors d’angine de poitrine aiguë ou instable (crise d’angine de poitrine).
– Maladie de Raynaud.

Effets secondaires :
L’effet secondaire le plus courant est l’œdème (rétention d’eau). D’autres effets secondaires fréquents sont les bouffées de chaleur, des maux de tête, de la constipation, une enflure des chevilles, une tendinite ou un vertige.
Effets secondaires possibles : fatigue, nausées, troubles gastro–intestinaux, sécheresse buccale, troubles de la vue, crampes musculaires, urticaire, troubles érectiles, etc.
Effet secondaire rare : hyperplasie des gencives (une forme de gingivite).
Effets secondaires très rare : toxicité hépatique, événements cardiovasculaires graves.
Pour la liste complète d’effets secondaires, veuillez lire la notice d’emballage et consulter un médecin.

Contre–indications :
Hypersensibilité (allergie à cette molécule), angine de poitrine instable, hypotension sévère, choc cardiogénique, sténose aortique.
Ce médicament n’est pas indiqué pendant la grossesse.
Pour la liste complète des contre–indications, veuillez lire la notice d’emballage et consulter un médecin.

Interactions :
Interactions avec les inhibiteurs du cytochrome CYP3A comme l’amiodarone, le jus de pamplemousse ou le pamplemousse, antibiotiques de type macrolides. Ces médicaments inhibiteurs peuvent augmenter la concentration d’amlodipine dans le sang. L’amlodipine et la simvastatine ne doivent pas être combinées ou seulement à faible dose, car l’amlodipine augmente la concentration plasmatique de la statine. Les muscles peuvent ainsi être endommagés.
Pour la liste complète des interactions, veuillez lire la notice d’emballage et consulter un médecin.

Sous quelle forme (forme galénique) ?
L’amlodipine est vendue en monosubstance, en tout en cas en Suisse, sous forme de comprimés de 5 mg et de 10 mg.

Posologie :
La dose habituelle pour les adultes est de 5 mg, avec un maximum de 10 mg. La dose initiale est en général de 2,5 mg à 5 mg par 24h et la dose d’entretien de 2,5 mg à 10 mg par 24h.
Il est possible de prendre l’amlodipine de façon indépendante des repas.
En raison de sa longue demi-vie une seule prise quotidienne suffit. On peut aussi noter que le fait d’oublier une dose un jour ne mène pas à une trop grande variation de la pression sanguine, toujours à cause d’un long temps de demi–vie. C’est un argument favorable à la prescription de ce médicament hypotenseur.

Médicaments vendus en Suisse (mise à jour : octobre 2024, selon Compendium.ch) :
Original :
– Norvasc®
Génériques :
Préparations simples :
– Amlodipine Axapharm®
– Amlodipin-CIMEX 5/10
– Amlodipin-Mepha comprimés®
– Amlodipin Pfizer®
– Amlodipine Sandoz® eco
– Amlodipine Spirig HC®
– Amlodipine Viatris®
– Amlodipin Zentiva®
Préparations composées (liste non exhaustive – voir sur Compendium.ch pour liste complète) :
– Caduet® (amlodipine, atorvastatine)
– Exforge HCT
– Amlodipin-Valsartan-HCT-Mepha comprimé pelliculé (amlodipine, valsartan)
– Amlodipin-Valsartan-Mepha Lactab® (amlodipine, valsartan)
– Amlodipin-Valsartan-Mepha Teva, comprimés pelliculés (amlodipine, valsartan)
– Amlodipin Valsartan Zentiva 5/80 mg (amlodipine, valsartan)
– Amlodipine Valsartan HCT Sandoz (amlodipine, valsartan)
– Olmesartan Amlo Zentiva (amlodipine, olmesartan)

Remarques :
– L’amlodipine a été autorisé par la FDA (agence de régulation américaine des médicaments) en 1989. En Suisse, l’amlodipine (nom de marque Norvasc®, il existe désormais des génériques) a été mis sur le marché pour la première fois en 1990.
– Selon des méta–analyses (étude d’études), l’amlodipine permet de réduire la mortalité et les événements cardiovasculaires (infarctus du myocarde, AVC) autant que d’autres hypotenseurs². L’insuffisance cardiaque peut toutefois survenir de façon plus fréquente qu’avec d’autres médicaments hypotenseurs.
– La prise d’amlodipine en association avec un autre médicament hypotenseur (ex. 5 mg d’amlodipine et une autre molécule) peut présenter l’avantage de diminuer le risque d’effets secondaires notamment en ce qui concerne les oedèmes.
Etude favorable à son utilisation (2023)
– Une étude (DOI : 10.1093/function/zqad047) publiée en octobre 2023 menée par des équipes de recherche des National Institutes of Health et de l’Université de Glasgow a montré qu’il est peu probable que la prise d’amlodipine entraîne une augmentation de l’insuffisance cardiaque chez les patients, comme suspecté dans d’autres études. Les chercheurs ont découvert que l’amlodipine semble avoir des propriétés chimiques uniques qui font que le médicament imite l’activation des canaux calciques, sans pour autant ouvrir les canaux comme le craignaient les cliniciens.
Alternatives :
La lercanidipine et la lacidipine sont comme l’amlodipine d’autres molécules de la famille des inhibiteurs calciques avec un long temps de demi–vie. Il semble que moins d’études ont été publiées sur ces 2 substances, en comparaison à l’amlodipine. La nifédipine, également un anticalcique, peut être utilisé contre l’hypertension notamment sous forme retard. La clévidipine, avec un temps de demi-vie très court, est un inhibiteur calcique utilisé comme médicament intraveineux lors d’opération chirurgicale³.

Sources & Références : 
Sources : 
Pharmawiki.ch, Compendium.ch, Mayo Clinic.
Références et littérature :
“100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020).

Rédaction : 
Xavier Gruffat (Pharmacien)

Dernière mise à jour : 
23.10.2024

Crédits photos :
Adobe Stock

1. Livre en allemand : Taschenatlas Pharmakologie (Atlas de poche de pharmacologie), Lutz Hein – Jens W. Fischer, 8ème édition (8. Auflage), Thieme, 2020 – Remarque : une édition de ce livre existe aussi en français mais souvent il y a un retard dans les différentes mises à jour (éditions).
2. “100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020)
3. Livre en allemand : Taschenatlas Pharmakologie (Atlas de poche de pharmacologie), Lutz Hein – Jens W. Fischer, 8ème édition (8. Auflage), Thieme, 2020 – Remarque : une édition de ce livre existe aussi en français mais souvent il y a un retard dans les différentes mises à jour (éditions).