Tramadol

Le tramadol est un opioïde à courte durée d’action¹, il s’agit d’un dérivé synthétique de la codéine. Il est parfois décrit comme un opioïde « faible ». Tout comme la codéine il est classé comme analgésique de niveau 2, sur les 3 paliers (voir infographie ci-dessous). Des études ont montré que le tramadol peut soulager la douleur avec le même niveau d’efficacité que des opioïdes plus forts comme la codéine².

Noms de la molécule :
Tramadol, Tramadolum, chlorhydrate de tramadol (nom du sel, dans les médicaments, voir ci-dessous)

Formule de la molécule :
C₁₆H₂₅NO₂

Temps de demi-vie et élimination :
Le temps de demi-vie du tramadol est de 6h à 9h. L’effet analgésique survient environ 1 heure après la prise (sous forme orale) de tramadol, la durée de l’effet est d’environ 6 heures. Il existe des métabolites actifs (ex. O-déméthyl-tramadol). L’élimination est principalement hépatique.

Effets :
Le tramadol est un opioïde doté d’un double mécanisme d’action qui s’avère très complexe. Pour résumer et simplifier, le tramadol se lie aux récepteurs opioïdes d’une part. D’autre part, elle est noradrénergique et sérotonergique en ce sens qu’elle inhibe le recaptage des neurotransmetteurs et influence ainsi la perception de la douleur.

Indications :
– Traitement de la douleur aiguë et chronique pour des douleurs moyenne à forte (voir paliers de la douleur ci-dessous). Exemples de maladies douloureuses : zona (herpès zoster), muguet (mycose bouche)
– Douleurs neuropathiques
– Douleurs post-opératoires
– Lors de douleurs rhumatismales (dans ce cas le tramadol est souvent pris en complément avec d’autres analgésiques comme le paracétamol, il existe dans certains pays des préparations composées – tramadol/paracétamol – un peu sur le même principe que l’association codéine et paracétamol)
– Fibromyalgie
– Parfois indiqué lors de douleurs liées à un traumatisme ou à un cancer.

Effets secondaires :
L’effet secondaire le plus courant est la nausée. D’autres effets secondaires fréquents sont : maux de tête, somnolence, vomissements, constipation, diarrhée, sécheresse de la bouche (bouche sèche), vertiges, transpiration, troubles du sommeil et épuisement. On observe parfois des troubles de la régulation de la circulation avec palpitations, hypotension et collapsus, ainsi que des réactions cutanées. Des troubles neuropsychiatriques sont aussi possibles comme des hallucinations, délires ou confusions.
Le tramadol présente aussi un potentiel de dépendance et d’abus, même si on estime que cette dépendance serait inférieure à des opioïdes plus forts.
A dose élevée (dose toxique), une dépression respiratoire et la mort peuvent survenir. Il faut faire particulièrement attention avec les personnes qui ont une forte activité de l’enzyme CYP2D6 (en anglais ultrarapid metabolizers), car cela mène à une concentration élevée dans le sang même à dose thérapeutique. Pour la liste complète des effets secondaires, veuillez lire la notice d’emballage.

Contre-indications :
– Hypersensibilité (allergie).
– Empoisonnement à l’alcool (intoxication aiguë à l’alcool), aux hypnotiques ou autres médicaments agissant sur le système nerveux central (SNC), aux analgésiques, aux opioïdes et aux psychotropes.
– Traitement simultané ou 14 jours avant avec des inhibiteurs de la MAO, risque de syndrome sérotoninergique.
– Epilepsie.
– Le tramadol ne doit pas être utilisé pour la substitution de drogues.
– Utilisation à long terme pendant la grossesse (risque de symptômes de sevrage néonatal). Pour la liste complète des contre-indications, veuillez lire la notice d’emballage.

Interactions :
Le tramadol est un substrat du CYP3A4 et du CYP2D6. Il s’en suit un risque important d’interactions avec d’autres médicaments.
Il faut faire particulièrement attention avec les personnes qui ont une forte activité de l’enzyme CYP2D6 (en anglais ultrarapid metabolizers), car cela mène à une concentration élevée dans le sang même à dose thérapeutique.
Interactions possibles avec les antagonistes de la vitamine K, il s’en suit une augmentation de l’effet des antagonistes de la vitamine K. L’ondansetron peut diminuer l’effet analgésique du tramadol. Si traitement simultané ou 14 jours avant avec des inhibiteurs de la MAO, risque de syndrome sérotoninergique. Pour la liste complète des interactions, veuillez lire la notice d’emballage.

Formes galéniques :
Le tramadol est disponible en Suisse sur le marché sous forme de comprimés retards (50, 100, 150, 200 et 300 mg), de capsules (50 mg), de comprimés effervescents, de comprimés orodispersibles, de gouttes (100 mg/ml), de suppositoires (100 mg) ou sous forme de solution injectable (100 mg/2ml). Il est aussi possible d’administrer le tramadol par sonde.

Posologie :
Posologies pour adulte :
– Lors de douleur aiguë la posologie adulte (> 50 kg) est d’une prise de 50 mg à 100 mg de tramadol (sous forme orale, rectale ou parentérale) dans un intervalle de 4 à 6 h. La dose maximale par 24 h est de 400 mg, même de 300 mg chez les personnes âgées de plus de 75 ans.
– Lors de douleur chronique la posologie adulte (> 50 kg) est d’une prise de 50 mg à 100 mg de tramadol (sous forme orale, rectale ou parentérale) dans un intervalle de 4 à 6 h. La dose maximale par 24 h est de 400 mg. Lors de douleur chronique, les comprimés retards peuvent être privilégiés (ex. une prise 1 fois ou 2 fois par jour).
Il faut éviter d’arrêter de façon abrupte un traitement à base de tramadol lors de douleur chronique, il s’agira de diminuer progressivement la dose.

Médicaments en Suisse (selon Compendium.ch et Swissmedic, état en août 2023) – liste non exhaustive :
Mono-préparations :
Original :
– Tramal® Capsules 
– Tramal® Gouttes avec pompe de dosage
– Tramal® Gouttes, solution à prendre 
– Tramal® retard 
– Tramal® Suppositoires 
Génériques :
– Tramactil
– Tramadol Helvepharm Capsules 
– Tramadol Helvepharm Gouttes 
– Tramadol-Mepha Gouttes, solution à prendre 
– Tramadol-Mepha Gouttes, solution à prendre avec pompe de dosage 
– Tramadol-Mepha® Capsules 
– Tramadol-Mepha® retard 
– Tramadol-Mepha® Suppositoires 
– Tramadol retard Zentiva® 
– Tramadol Sandoz® 50, capsules 
– Tramadol Sandoz® retard 100/150/200 
– Tramadol Sandoz®, gouttes 
Multi-préparations :
Génériques :
– Tramadol plus Spirig HC® (tramadol, paracétamol)
– Tramadol-Paracetamol-Mepha Lactab® (tramadol, paracétamol)
– Zaldiar® (tramadol, paracétamol)

Nom aux Etats-Unis :
– Ultram (nom du médicament original, il existe aussi des génériques)

Remarques :
– Le tramadol a été introduit sur le marché pour la première fois en 1962 par le laboratoire pharmaceutique Grünenthal en Allemagne. En Suisse, il est disponible depuis 1977 sous le nom de Tramal® (il existe désormais des génériques, lire ci-dessus) et depuis 1995 seulement aux Etats-Unis. En Suisse, il existe plusieurs préparations composées (multi-préparations) à base de tramadol et de paracétamol, ces deux substances agissent contre les douleurs.
– Il faut être prudent chez des personnes avec un historique ou risque de convulsion, notamment lors d’épilepsie. Le tramadol peut favoriser les crises d’épilepsie.
– Les personnes âgées et ceux souffrant d’une maladie pulmonaire ont plus de risque de souffrir d’effets secondaires (lire ci-dessus).
– Contre la sècheresse de la bouche, provoquée parfois par le tramadol, vous pouvez faire des gargarismes avec de l’eau ou sucer des bonbons sans sucre.
– Il faut éviter de prendre ce médicament avec de l’alcool (y compris des médicaments contenant de l’alcool).
– Un syndrome de manque peut apparaître lors d’un arrêt brutal du tramadol.
– Comme le tramadol est considéré comme un médicament opioïde plutôt faible en terme d’action antalgique, il est considéré comme un médicament menant à relativement peu de risque d’abus, à la différence d’autres opioïdes plus forts ³.
Alternative
– Une alternative au tramadol est la codéine, une molécule indiquée contre la toux sèche mais aussi contre la douleur. Rappelons que le tramadol est un dérivé synthétique de la codéine. Le tramadol semble présenter moins d’effet somnifère ou somnolent que la codéine, par contre le mal de tête peut être plus fort avec le tramadol⁴. Le tapentadol, qui a les mêmes propriétés pharmacologiques, est une autre molécule pouvant servir d’alternative au tramadol.

Sources & Références : 
Sources : 
Keystone ATS (agence de presse suisse), Pharmawiki.ch, Swissmedicinfo.ch, Mayo Clinic.
Références et littérature :
“100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020), Goodman & Gilman’s The pharmacological basis of therapeutics – 13th Edition – McGraw Hill Education.

Rédaction : 
Xavier Gruffat (Pharmacien)

Dernière mise à jour : 
06.09.2023

Crédits photos :
Adobe Stock

Crédit infographie :
Pharmanetis Sàrl (Creapharma.ch)

1. Newsletter de la Mayo Clinic, Mayo Clinic Health Letter, page 8, édition de juillet 2020 parlant notamment du tramadol
2. Livre en anglais : Mayo Clinic Guide to Arthritis, Managing joint pain for an active life, Lynne S. Peterson, 2020, Mayo Clinic
3. Newsletter de la Mayo Clinic, Mayo Clinic Health Letter, page 8, édition de juillet 2020 parlant notamment du tramadol
4. Livre en anglais : Mayo Clinic Guide to Arthritis, Managing joint pain for an active life, Lynne S. Peterson, 2020, Mayo Clinic