Sulfasalazine

La sulfasalazine est un anti-inflammatoire indiqué surtout contre les maladies intestinales de l’intestin et lors de polyarthrite rhumatoïde (PR) ainsi que l’arthrite psoriasique.

Noms :
Sulfasalazine, sulfasalazinum PhEur, SSZ.
Lire aussi sous Métabolites ci-dessous : notamment à propos du mésalazine

Formule chimique :
C₁₈H₁₄N₄O₅S

Métabolites :
La sulfasalazine est le promédicament (prodrug) des deux métabolites actifs mésalazine et sulfapyridine.
Lors de maladies inflammatoires de l’intestin il est probable que seulement la mésalazine présente une activité pharmacologique.

Temps de demi-vie :
Le temps de demi-vie est de 6h à 8h.

Effets :
La sulfasalazine a des propriétés anti-inflammatoires, immunomodulatrices et antibactériennes (bactériostatiques). Le mécanisme exact de l’inhibition inflammatoire n’est pas exactement connu.

Indications :
– Maladies inflammatoires de l’intestin : rectocolite hémorragique (colite ulcéreuse, en anglais Ulcerative Colitis), maladie de Crohn
– Polyarthrite rhumatoïde (PR) – Lors de symptômes légers à modérés¹.
– Arthrite psoriasique

Surtout au début du traitement par la sulfazaline le patient devrait mesurer régulièrement les valeurs hépatiques.
Lors de maladie de Crohn, ce médicament n’est pas toujours très efficace.

Effets secondaires :
Les principaux effets secondaires, survenant chez plus de 30% des personnes prenant ce médicaments, sont des maux de tête et des troubles gastro-intestinaux (ex. vomissements, maux de ventre, diarrhée). La fatigue est un effet secondaire aussi fréquent.
Des allergies (éruptions cutanées ou rash) notamment au niveau de la peau sont possibles.
Chez l’homme une oligospermie et de l’infertilité sont des effets secondaires possibles également.
Effets secondaires graves :
Des effets secondaires graves sont possibles (myélosuppression, troubles de la numération globulaire, infections graves, réactions cutanées graves, hépatite). Informez votre médecin si vous notez des maux de gorge inhabituels, de la fièvre, de la pâleur, des contusions qui apparaissent facilement ou un teint jaune sur la peau ou l’oeil, ces signes pourraient indiquer une grave maladie du sang².

Contre-indications :
Insuffisance hépatique, maladies rénales (notamment graves), diathèse hémorragique, allergie ou hypersensibilité aux sulfamides et/ou aux salicylés (ex. aspirine), enfants de moins de 2 ans.

Interactions :
La sulfazaline présente des interactions possibles avec plusieurs médicaments. La sulfazaline réduit notamment l’absorption de la digoxine³ et de l’acide folique. Au contraire les effets des antagonistes de la vitamine K peuvent être augmentés. D’autres interactions sont possibles avec certains antibiotiques, la cyclosporine ou l’azathioprine.

Formes galéniques :
– La sulfasalazine (noms de marques : Salazopyrin® et Salazopyrin® EN) est disponible en tout cas en Suisse sous forme de comprimés et de dragées à 500 mg. Aux Etats-Unis, le médicament se nomme Azulfidine® (nom original).
– La mésalazine (noms de marques : Asacol®, Mezavant®, Pentasa®, Salofalk®) est disponible en tout en Suisse sous différentes formes galéniques : comprimés filmés (250, 400, 500 et 800 mg), sous forme de comprimés retards (500, 1000 et 1200 mg), de granulés/granulés retards (1000, 1500, 2000 et 3000 mg par sachet), de suppositoire (250, 500 et 1000 mg), de suspension ou mousse (1000, 2000 et 4000 mg).

Posologie :
– Lors de rectocolite hémorragique (colite ulcéreuse) la posologie habituelle pour un adulte en prise orale (en comprimé) est en dose d’initiation de 500 à 1000 mg de sulfasalazine chaque 6 à 8 heures puis en dose d’entretien de 250 à 500 mg chaque 8 à 12h. En cas de crise la dose maximale est prise jusqu’à rémission, celle-ci peut survenir après des mois.
– Lors de polyarthrite rhumatoïde la posologie habituelle pour un adulte en prise orale de sulfasalazine est en dose d’initiation de 500 mg de chaque 12 à 24h (augmenter progressivement la dose pour arriver à 2 g par jour, ne pas dépasser 3 g par jour) et la dose d’entretien de 500 mg à 1000 mg chaque 8 à 12h.

Les médicaments à base de sulfasalazine sont généralement pris deux à quatre fois par jour avec de la nourriture et suffisamment de liquide.

Remarques :
– La sulfasalazine a été développée dans les années 1950 dans le traitement de la polyarthrite rhumatoïde (PR). En Suisse il est vendu sous les noms de marques Salazopyrin® et Salazopyrin® EN.
– Contre la PR la sulfasalazine pourrait être plus efficace que l’hydroxychloroquine pour traiter une inflammation active.
– La sulfasalazine peut colorer les urines en un jaune-orange, la peau peut aussi prendre cette couleur.
– Les effets secondaires de la sulfasalazine ne sont en général pas graves (lire ci-dessus sous Effets secondaires). En cas de troubles gastro-intestinaux comme la diarrhée, afin de les faire disparaître le médecin peut diminuer la dose ou passer à une forme galénique à libération retardée (si disponible dans votre pays). Ces deux méthodes permettent en général de stopper les effets secondaires de type gastro-intestinal, selon la Mayo Clinic.
Alternatives
En cas de maladies inflammatoires de l’intestin, les corticoïdes sont une alternative à la sulfasalazine et à la mezalasine. D’autres alternatives sont les immunosuppresseurs et les inhibiteurs du TNF-alpha.
Lors de polyarthrite rhumatoïde le méthotrexate est une alternative efficace, tout comme les médicaments dits biologiques. La sulfasalazine agit contre la PR comme un agent modifiant la maladie, en anglais on parle de « disease-modifying antirheumatic drugs » ou DMARD.

Sources & Références : 
Sources : 
Pharmawiki.ch, Swissmedicinfo.ch, Mayo Clinic.
Références et littérature :
“100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020).

Rédaction : 
Xavier Gruffat (Pharmacien)

Dernière mise à jour : 
14.02.2024

Crédits photos :
Adobe Stock

1. Livre en anglais : Mayo Clinic Guide to Arthritis, Managing joint pain for an active life, Lynne S. Peterson, 2020, Mayo Clinic
2. Livre en anglais : Mayo Clinic Guide to Arthritis, Managing joint pain for an active life, Lynne S. Peterson, 2020, Mayo Clinic
3. The Medical Letter, livre “Drugs of Choice 2020”, The Medical Letter on Drugs and Therapeutics