Spironolactone

La spironolactone est un antagoniste de la principale hormone minéralocorticoïde, l’aldostérone. La spironolactone est un médicament qui agit comme diurétique pour traiter l’hypertension artérielle et l’insuffisance cardiaque. Il est aussi parfois utilisé chez la femme contre l’acné hormonale.

Noms de la molécule :
Spironolactone, Spironolactonum PhEur

Formule de la molécule : 
C₂₄H₃₂O₄S

Temps de demi-vie et élimination :
Le temps de demi-vie de la spironolactone est de 1 à 2 heures, mais il peut monter jusqu’à 17h pour les métabolites actifs. Il existe plusieurs métabolites actifs. L’élimination est principalement hépatique.

Effets :
Anti-hypertenseur, diurétique (effet faible).
Les effets sont basés sur l’antagonisme au niveau du récepteur intracellulaire de l’aldostérone. La spironolactone agit par compétition de liaison sur le récepteur des minéralocorticoïdes surtout au niveau des cellules des tubules rénaux. En inhibant les effets de l’aldostérone, il s’en suit une diminution de la réabsorption du sodium et de l’eau et une élimination moindre du potassium. L’équilibre du magnésium n’est pas influencé.
Effet indirect contre l’acné :
La spironolactone abaisse la pression artérielle en agissant sur des hormones spécifiques présentes dans le corps. Ces hormones se trouvent justement jouer un rôle dans l’acné hormonale.

Indications :
– Certaines formes d’insuffisance cardiaque avancée, aussi avec oedème
– Hypertension artérielle
– Cirrhose du foie avec ascite
– Syndrome néphrotique
– Diagnostic et traitement de l’hyperaldostéronisme primaire (Conn Syndrom)
– Hypokaliémie
– Alcalose métabolique
– Syndrome prémenstruel (SPM)

Chez la femme, en plus du SPM, ce médicament est surtout prescrit aux Etats-Unis contre ces indications :
– Acné (à l’âge adulte, l’acné hormonale pour être précis)¹
– Chute des cheveux
– Hirsutisme
– Ovaire polykystiques (kystes de l’ovaire)

Effets secondaires :
Les effets indésirables les plus courants sont l’hyperkaliémie, l’arythmie cardiaque et la gynécomastie, c’est-à-dire l’hypertrophie de la glande mammaire chez l’homme.
Des effets secondaires ou indésirables occasionnels sont : céphalées (maux de tête), somnolence, léthargie, troubles du mouvement, troubles gastro-intestinaux (p.ex. diarrhée, crampes), vomissements, urticaire, perte des cheveux, modifications mammaires (néoplasies) d’ordre bénin chez les hommes, augmentation de la pilosité, hirsutisme chez les femmes, diminution de la puissance virile, impuissance, troubles des spermatozoïdes, troubles de la menstruation, saignements post-ménopausiques, tension/sensibilité/douleurs mammaires, modification de la libido.

Contre-indications :
Hyperkaliémie, hyponatrémie, insuffisance rénale avancée. Les femmes enceintes et les femmes qui planifient une grossesse ne doivent pas prendre de spironolactone en raison du risque de malformations congénitales graves. Allaitement.
Pour la liste complète des contre-indications veuillez lire la notice d’emballage.

Interactions :
Les interactions sont nombreuses. On peut citer des interactions possibles avec les inhibiteurs de l’ECA ou des inhibiteurs de l’angiotensine II.
Pour la liste complète des interactions veuillez lire la notice d’emballage.

Formes galéniques :
La spironolactone est disponible en tout cas en Suisse sous forme de comprimés pelliculés en mono-préparation ou associée à une autre molécule (furosémide). En mono-préparation le dosage est de 25, 50 ou 100 mg de spironolactone.
La biodisponibilité de la spironolactone est supérieure si elle est prise avec un repas.
Il existe aussi une préparation en injectable à base de canrénoate de potassium (200 mg/2 ml), un métabolite de la spironolactone.
Aux Etats-Unis la spironolactone est disponible sur ordonnance depuis 2022 sous forme de crème topique, contre l’acné.

Posologie :
Lors d’insuffisance cardiaque la posologie habituelle adulte est en dose d’initiation de 25 mg par 24 h et en dose d’entretien de 25 à 100 mg par 24h.
Lors d’ascite dans la cirrhose du foie la posologie habituelle adulte est en dose d’initiation de 100 mg par 24h puis en dose d’entretien de 25 à 400 mg par 24h.
Contre l’acné :
Des études² ont montré qu’une faible dose de spironolactone de 50 mg par jour peut être suffisante pour la plupart des gens pour traiter l’acné hormonale.

Médicaments vendus en Suisse (selon Compendium.ch, état en mars 2024) :
Mono-préparations :
– Aldactone®
Multi-préparations
– Furospir® (furosémide et spironolactone)

Remarques :
– La spironolactone est également un antiandrogène, utilisé comme tel principalement aux États-Unis³.
– La spironolactone a été développée dans les années 1950 aux Etats-Unis et a été approuvée en Suisse en 1961 sous le nom de marque Aldactone®.
Il existe aussi en Suisse une préparation composée à base de spironolactone et de furosémide (Furospir®).
Utilisation contre l’acné :
La spironolactone réduit l’acné de 50 à 100%, selon l’American Academy of Dermatology. La spironolactone n’est pas un médicament spécialement enregistré contre l’acné, mais de nombreuses personnes constatent une amélioration de leur acné lorsqu’elles prennent ce médicament⁴. Il n’y a pas de durée déterminée pour prendre la spironolactone, et elle peut être arrêtée à tout moment.
Alternative :
L’éplérénone, également un antagoniste de l’aldostérone, est une alternative possible à certaines formes d’insuffisances cardiaque.

Sources & Références : 
Sources : 
Pharmawiki.ch, Compendium.ch, Cleveland Clinic.
Références et littérature :
“100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020).

Rédaction : 
Xavier Gruffat (Pharmacien)

Dernière mise à jour : 
16.03.2024

Crédits photos :
Adobe Stock

1. Layton AM, Eady EA, Whitehouse H, Del Rosso JQ, Fedorowicz Z, van Zuuren EJ. Oral Spironolactone for Acne Vulgaris in Adult Females: A Hybrid Systematic Review. Am J Clin Dermatol. 2017 Apr;18(2):169-191. doi: 10.1007/s40257-016-0245-x. PMID: 28155090; PMCID: PMC5360829.
2. Kim GK, Del Rosso JQ. Oral Spironolactone in Post-teenage Female Patients with Acne Vulgaris: Practical Considerations for the Clinician Based on Current Data and Clinical Experience. J Clin Aesthet Dermatol. 2012 Mar;5(3):37-50. PMID: 22468178; PMCID: PMC3315877.
3. Site Pharmawiki.ch, article consulté le 17 novembre 2020
4. Article de la Cleveland Clinic, How Spironolactone Helps Hormonal Acne, datant du 28 décembre 2022, site accédé par Creapharma le 28 décembre 2022 et le lien marchait à cette date