Nitroglycérine
La nitroglycérine est utilisée en médecine à petites doses dans certaines affections cardiaques comme l’angine de poitrine. La nitroglycérine est le prototype des nitrates avec un effet thérapeutique. La nitroglycérine peut apporter un soulagement rapide en élargissant les artères qui alimentent le cœur, réduisant ainsi sa charge de travail. L’effet des nitrates repose en fait sur la formation de monoxyde d’azote (NO). Le monoxyde d’azote porte aussi le nom d’oxyde azotique ou d’oxyde nitrique.
Noms de la molécule :
Nitroglycérine, glycérotrinitrate, trinitrine, trinipatch, discotrine, epinitril, nitriderm, natispray
Code ATC : C01DA02
Formule chimique :
C3H5N3O9
Temps de demi-vie et élimination :
Le temps de demi-vie de la nitroglycérine est très court, soit d’environ 3 à 5 minutes. Il existe plusieurs métabolites actifs, certains de ces métabolistes ont un temps de demi-vie bien supérieur à la nitroglycérine. L’élimination de la nitroglycérine est en partie hépatique.
Effets :
Comme on l’a vu, l’effet des nitrates et notamment de la nitroglycérine repose sur la formation de monoxyde d’azote (NO). Le NO mène à une relaxation des cellules des muscles lisses. Les nitrates permettent de réduire les besoins en oxygène du muscle cardiaque grâce à une vasodilatation de certains systèmes cardiovasculaires (ex. circulation pulmonaire).
Indications :
– Angine de poitrine (Angina pectoris). La nitroglycérine est le traitement de choix lors de crises d’angine de poitrine.
Choix de la forme galénique lors d’angine de poitrine :
Le traitement des crises d’angine de poitrine (une urgence médicale) repose en général sur la prise de capsules à mâcher ou de spray buccal (lire ci-dessous aussi sous Formes galéniques) à base de nitroglycérine pour les personnes qui ont une angine de poitrine pas plus d’une fois par semaine. Lors de traitement à long terme d’une angine de poitrine, des patchs (dans certains pays comme les Etats-Unis des capsules ou gélules à libération prolongées) sont souvent utilisés, notamment pour les personnes qui ont une angine de poitrine deux fois ou plus par semaine1. Attention au risque de tolérance qui peut s’installer avec la nitroglycérine lors d’un traitement à long terme.
– Insuffisance cardiaque gauche sévère avec ou sans œdème pulmonaire.
– Maladie coronarienne (en anglais : coronary artery disease)
– Œdème pulmonaire. Le traitement de l’oedème pulmonaire est pris sous forme intraveineuse. Lors oedème pulmonaire le furosémide est une alternative efficace2.
– Fissures anales. Sous forme de pommade.
Effets secondaires :
Le principal effet secondaire est le mal de tête (céphalée). D’autres effets secondaires possibles l’hypotension artérielle avec un pouls rapide, la somnolence, les vertiges et la faiblesse.
Contre-indications :
Hypersensibilité (allergie), certaines maladies cardiovasculaires comme par ex. hypotension, insuffisance circulatoire, association avec des inhibiteurs de la phosphodiestérase-5 tels que le sildénafil (Viagra® et génériques).
Interactions :
Un risque d’interactions peut s’avérer particulièrement problématique et grave avec les inhibiteurs de la phosphodiestérase comme le sildénafil ou le tadalafil. Ces médicaments utilisés contre les troubles érectiles peuvent mener si pris avec des nitrates comme la nitroglycérine à une hypotension sévère, voire mortelle. Toujours compter au moins 24h de différence entre la prise d’inhibiteurs de la phosphodiestérase et des nitrates.
De plus, la prise d’alcool en même temps que la nitroglycérine peut aussi mener à une chute de la tension rapide (hypotension).
Pour la liste complète des effets secondaires, veuillez lire la notice d’emballage.
Posologie :
– Lors d’une crise d’angine de poitrine. Prendre dans la bouche (sous forme de capsule à mâcher ou de spray buccal) 0,4 mg à 0,8 mg de nitroglycérine à un intervalle de 5 minutes.
La capsule est croquée et le contenu mélangé à la salive est conservé dans la bouche. La capsule ne doit pas être avalée en raison d’un métabolisme de premier passage élevé et d’une faible biodisponibilité orale. La capsule vide doit être retirée de la bouche (crachée) après que l’effet ait été obtenu. La prise doit se faire en position assise, car le médicament fait baisser la tension artérielle. En effet, le médicament diminue la pression sanguine.
– Lors de maladies coronariennes appliquer sous forme de patch comme dose d’initiation 5 mg par 24h et sous forme de dose d’entretien 5 mg à 20 mg par 24h. Le patch est généralement appliqué une fois par jour, le matin, sur une zone de peau propre, glabre, sèche et saine du tronc ou du bras. Le site du patch doit être changé tous les jours. Il est recommandé de retirer le patch la nuit pour éviter la formation d’une tolérance.
Formes galéniques :
Les nitrates comme la nitroglycérine existent dans une variété de formulations différentes1.
En Suisse, les formes galéniques de la nitroglycérine sont :
– capsules à mâcher à 0,8 mg
– spray (ex. spray buccal) à 0,4 mg par dose
– patch à fixer sur la peau (à base de membrane ou de matrice) à 5 mg ou à 10 mg par 24h – attention changer chaque jour la zone d’application du patch
– solution pour administration intraveineuse à 0,1 mg/ml ou à 1 mg/ml
– en pommade (contre des fissures anales)
Médicaments en Suisse (selon Compendium.ch, état en août 2023) :
Mono-préparations :
– Deponit 5/10, patch transdermique
– Minitran™
– Nitroderm TTS®
– Nitroglycérine Bioren
– Nitroglycérine Streuli®
– Nitroglycérine Sintetica
– Nitrolingual, Flacon nébuliseur
– Perlinganit, Solution pour perfusion (à base de trinitrate de glycérol (GTN))
– Rectogesic® (pommade rectale)
Remarques :
– La nitroglycérine fait partie de la liste des médicaments essentiels de l’Organisation mondiale de la santé (liste mise à jour en avril 2013).
– La nitroglycérine était déjà produit et utilisé à des fins médicinales au 19ème siècle. C’est l’un des rares médicaments toujours utilisé au 21ème siècle et développé pendant le 19ème siècle. Cela dit, la nitroglycérine en patch a été autorisée en Suisse depuis 1981 sous forme de patch transdermique (Nitroderm® et autres).
– Lors d’une thérapie à long terme à base de nitroglycérine notamment sous forme de patch, attention à ne pas arrêter la thérapie de façon soudaine. Un risque de rebond (rebound en anglais) de l’angine de poitrine existe. C’est pourquoi il s’agira de diminuer progressivement la dose avant un arrêt définitif de la nitroglycérine.
Origine du médicament :
La nitroglycérine est également un composant clé de la dynamite. La découverte de ce médicament serait due à l’observation que certains ouvriers d’une usine de dynamite se plaignaient de douleurs thoraciques uniquement lorsqu’ils rentraient chez eux le soir. Ils étaient en manque à cause de la nitroglycérine présente dans l’air au travail, qui ouvrait leurs artères coronaires. L’air normal à la maison ne le faisait pas.
Sources & Références :
Sources :
Pharmawiki.ch, Compendium.ch, Harvard Medical School (plusieurs éditions du journal mensuel), Mayo Clinic.
Références et littérature :
“100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020).
Rédaction :
Xavier Gruffat (Pharmacien)
Dernière mise à jour :
28.08.2023
Crédits photos :
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