Losartan

Le losartan est un médicament antihypertenseur du groupe des antagonistes des récepteurs de l’angiotensine II (ou sartans) utilisé pour traiter l’hypertension artérielle, l’insuffisance cardiaque et la néphropathie diabétique.
Le losartan est également associé au diurétique hydrochlorothiazide.

Noms de la molécule :
Losartan, Losartanum (nom latin)
Nom du sel : losartan potassium, Losartanum kalicum (nom latin du sel)

Métabolisme :
Le temps de demi-vie du losartan est de 6 heures. Il existe des métabolites actifs du losartan. L’élimination est principalement hépatique.

Effets :
Les effets du losartan sont dus au blocage des effets de l’angiotensine II au niveau du récepteur AT1. L’angiotensine II mène à de l’hypertension artérielle.

Indications :
– Hypertension artérielle
– Insuffisance cardiaque
– Néphropathie diabétique (insuffisance rénale chez les diabétiques)

Effets secondaires :
Les principaux effets secondaires sont les maux de tête, les troubles centraux, les problèmes digestifs et l’hypotension. Une hyperkaliémie est aussi possible (l’hyperkaliémie survient dans environ 1,5% des personnes traitées avec ce médicament, lire aussi ci-dessous sous Interactions).

Contre-indications :
Grossesse. Anamnèse (historique) d’un angiœdème provoqué par une prise de sartans.
Pour la liste complète des contre-indications, veuillez lire la notice d’emballage.

Interactions :
Le losartan est un substrat des cytochromes CYP2C9 et CYP3A4. Il peut par conséquent s’en suivre des interactions avec des médicaments comme la phénytoïne. Une hyperkaliémie dangereuse peut survenir avec la prise de certains médicaments : sels de calcium, diurétiques d’épargne potassique, cotrimoxazole et la drospirénone.
L’effet hypotenseur de tous les médicaments contre l’hypertension peut être diminué avec les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS).
Pour la liste complète des interactions, veuillez lire la notice d’emballage.

Formes galéniques :
– Le losartan est disponible en Suisse en comprimés de 12,5 mg, 25 mg, 50 mg et 100 mg.

Posologie :
Contre l’hypertension artérielle, la posologie pour un adulte du losartan est de 25 à 50 mg par 24h comme dose d’initiation puis de 50 à 100 mg par 24 lors de dose d’entretien. Contre l’hypertension artérielle, le losartan est souvent associé à un diurétique (ex. hydrochlorothiazide).

Médicaments vendus en Suisse (selon Compendium.ch, état en septembre 2023):
Mono-préparations :
Original :
– Cosaar®
Génériques :
– Losartan Axapharm 
– Losartan-Mepha Lactab® (lire ci-dessous sous Remarques concernant un retrait de lots)
– Losartan Sandoz® 
– Losartan Zentiva® (anciennement aussi Helvepharm)
Multi-préparations (avec plus d’une molécule) :
Original :
– Cosaar® Plus (losartan, hydrochlorothiazide)
Génériques :
– Co-Losartan Sandoz® (losartan, hydrochlorothiazide)
– Losartan-HCT-Mepha Lactab® (losartan, hydrochlorothiazide)
– Losartan HCT Zentiva (losartan, hydrochlorothiazide)

Remarques :
– Le losartan a été autorisé en Suisse en 1994 sous le nom de marque de Cosaar®, il existe désormais des génériques. Le losartan a été la première molécule du groupe des sartans. Le losartan est également associé au diurétique hydrochlorothiazide (Cosaar® Plus et génériques).
– Les antagonistes des récepteurs de l’angiotensine II (ou sartans) sont, surtout en association avec un diurétique (ex. hydrochlorothiazide), des antihypertenseurs très bien tolérés. Il faut éviter une association d’un antagoniste des récepteurs de l’angiotensine II avec un inhibiteur de l’enzyme de conversion de l’angiotensine (IEC).
Alternatives :
D’autres sartans comme le candésartan, l’irbesartan ou le valsartan peuvent être utilisé contre l’hypertension artérielle. Contre l’insuffisance cardiaque, en Suisse en tout cas, seulement 3 sartans sont autorisés : le candésartan, le losartan et le valsartan. Les sartans sont en général un 2ème choix lors d’insuffisance cardiaque. Les inhibiteurs de l’enzyme de conversion de l’angiotensine (IEC), s’ils sont bien tolérés, sont le premier choix.
Difficultés d’approvisionnement :
France (2021)
Le losartan faisait l’objet de difficultés d’approvisionnement en France dès la fin octobre 2021. Les pharmaciens pourront exceptionnellement lui substituer d’autres traitements à base de molécules proches lors des prochains mois, a annoncé le 27 octobre 2021 l’autorité du médicament, selon Le Figaro. «Des tensions d’approvisionnement impactent actuellement la disponibilité des médicaments à base de losartan et losartan/hydrochlorothiazide», indiquait dans un communiqué en octobre 2021 l’Agence nationale de sécurité du médicament (ANSM). Le problème d’approvisionnement vient du fait qu’une substance indésirable, «une impureté de type azide», a été détectée dans certains lots de médicaments.
Suisse (2021)
En Suisse aussi, il y a eu en 2021 des difficultés d’approvisionnement. En effet, la société Mepha Pharma AG a retiré du marché par mesure de précaution les lots mentionnés dans la circulaire (à télécharger ici) de l’entreprise des préparations Losartan-Mepha, Lactab (N° d’AMM : 58764) et Losartan-HCT-Mepha, Lactab (N° d’AMM : 58787) jusqu’au niveau du commerce de détail, selon un communiqué de Swissmedic publié en septembre 2021. La raison de ce rappel est la présence d’une impureté du principe actif losartan.

Sources & Références : 
Sources : 
Pharmawiki.ch, Compendium.ch, Swissmedic.
Références et littérature :
“100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020).

Rédaction : 
Xavier Gruffat (Pharmacien)

Dernière mise à jour : 
09.10.2023

Crédits photos :
Adobe Stock