Lévothyroxine

La lévothyroxine (pour d’autres noms ou synonymes, lire ci-dessous) est une forme synthétique de la thyroxine. Dans le corps, la thyroxine ou T4 (en anglais aussi appelée free thyroxine) est une hormone synthétisée seulement par la glande thyroïde. La lévothyroxine est absolument identique à celle que produit la glande thyroïde, soit la thyroxine (T4). La glande thyroïde produit aussi naturellement en petite quantité une autre hormone, la T3, la forme active de la thyroxine. La T4 se transforme en T3 dans certains tissus comme l’hypophyse, le cortex cérébral ou le placenta. La plupart des cellules du corps humain ont des récepteurs aux hormones thyroïdiennes¹. Aux Etats-Unis, la lévothyroxine est l’un des médicaments sur ordonnance les plus courants².

Noms molécules :
Lévothyroxine, levothyroxine (nom anglais), lévothyroxine synthétique, L-thyroxine, T4 synthétique, 3,5,3′,5′-tetraiodo-L-thyronine.
Code ATC : H03AA01
Nom du sel (ex. dans le médicament Euthyrox®) : lévothyroxine sodique

Métabolisme :
Le temps de demi-vie de la lévothyroxine (T4) est de 7 jours (c’est un très long temps de demi-vie). Il existe un métabolite actif, la triiodothyronine (T3). On estime qu’environ 40% de la dose de T4 synthétique est métabolisée en sa forme active (T3) dans le foie et les reins. Le temps de demi-vie de la T3 est d’environ 1,5 jours³. L’élimination de la lévothyroxine est en partie rénale.

Effets :
La lévothyroxine remplace l’hormone thyroxine produite par la glande thyroïde en cas d’hypothyroïdie.
La lévothyroxine est un promédicament (prodrug) et une prohormone, car ses effets sont principalement provoqués par ses métabolites T3 (triiodothyronine, liothyronine).

Indications :
– Hypothyroïdie. Remarque : la lévothyroxine est le traitement de premier choix lors d’hypothyroïdie.
Cette affection se caractérise normalement par un taux élevé de TSH et un taux bas de T4. Plus rarement l’hypothyroïdie peut être caractérisée par un taux bas de TSH et de T4, dans ce cas on parle d’hypothyroïdie centrale (en anglais : central hypothyroidism).
– Hypothyroïdie subclinique (en anglais : subclinical hypothyroidism), cette affection se caractérise normalement par un taux élevé de TSH et un taux de T4 dans la norme (plage standard)².
– Autres maladies de la thyroïde : tumeurs de la thyroïde, test de suppression de la thyroïde, prophylaxie du struma.

Effets secondaires :
Remarque :
Comme la lévothyroxine est identique à la thyroxine (T4) du corps humain, la lévothyroxine ne pose en général pas d’effets secondaires chez les personnes souffrant d’hypothyroïdie si elle est prise à la dose correcte².
Les principaux effets secondaires peuvent toutefois être : réactions allergiques telles que gonflement du visage et du cou (angiœdème), perte de poids, troubles psychiques avec perte du rapport à la réalité, tremblements, insomnie, inquiétude, maux de tête, convulsions, accélération du rythme cardiaque (tachycardie), troubles du rythme cardiaque, douleurs thoraciques (angine de poitrine), diarrhée, transpiration augmentée peuvent survenir.
Les effets secondaires graves de type cardiaques (ex. angine de poitrine, infarctus du myocarde, insuffisance cardiaque) semblent toucher les malades cardiaques ainsi que lorsque la dose d’initiation est trop élevée ou la quantité est trop haute.
Les effets secondaires peuvent aussi survenir lorsque le dosage n’est pas correctement choisi.

Contre-indications :
Dysfonctionnement surrénalien non traité, thyrotoxicose, infarctus aigu du myocarde. En cas de fonction excessive de la glande thyroïde (hyperthyroïdie). Exception: comme traitement associé à la prise d’un médicament freinant une fonction thyroïdienne excessive (après normalisation des conditions métaboliques). Pour la liste complète des contre-indications, veuillez lire la notice d’emballage.

Interactions :
La lévothyroxine peut mener à de nombreuses interactions médicamenteuses. Certains médicaments peuvent diminuer l’absorption de la lévothyroxine comme les antiacides, le sucralfate, la cholestyramine ou le raloxifène. D’autres médicaments comme les oestrogènes, la rifampicine, certains antiépileptiques (ex. carbamazépine ou phénytoïne) ou les inhibiteurs de la tyrosine kinase (ex. imatinib) peuvent aussi accélérer la destruction de la lévothyroxine, ce qui nécessite d’administrer une dose plus élevée de cette hormone synthétique. L’indinavir au contraire peut augmenter la concentration de la lévothyroxine. La lévothyroxine peut augmenter les effets des antagonistes de la vitamine K.

Formes galéniques :
En Suisse la lévothyroxine est disponible sous forme de comprimés ou capsules à de nombreux dosages : 13µg, 25µg, 50µg, 75µg, 88µg, 100µg, 112µg, 125µg, 137µg, 150µg, 175µg et 200µg de lévothyroxine.
Dans certains cas, la lévothyroxine (ou la triiodothyronine) peut être administrée sous forme intraveineuse.

Posologie :
Contre l’hypothyroïdie la posologie pour un adulte est en dose d’initiation de 25 à 100 µg par 24h de lévothyroxine et comme dose d’entretien de 50 à 150 µg par 24h de lévothyroxine. Comme le dosage est en général lié au poids corporel (1,6 µg par kilo, chez les personnes âgées seulement 1,0 µg par kilo) les femmes en général ont besoin d’une plus petite quantité que les hommes.
Il est conseillé de prendre la lévothyroxine le matin. De plus, la lévothyroxine doit être prise à jeun (ex. le matin 30 à 60 minutes avant le petit-déjeuner), car il en résulte une biodisponibilité significativement meilleure (meilleure absorption), comme le relevait en octobre 2019 le journal scientifique de l’Université de Bâle [email protected].
Pour éviter d’éventuels risques d’effets secondaires cardiaques, on commence en général par administrer une faible dose de lévothyroxine et on l’augmente au besoin progressivement.

Noms de marques (selon Compendium.ch, état en novembre 2022) :
En Suisse les médicaments suivants contiennent de la lévothyroxine en monopréparation :
Eltroxine®, Euthyrox® ou Tirosint®.
La lévothyroxine est également combinée de manière fixe avec l’hormone thyroïdienne liothyronine (T3) dans le médicament Novothyral®. Depuis l’année 2018, une solution supplémentaire en monodoses a été enregistrée en solution appelée Tirosint® Solution.

Remarques :
– Sauf exception, la prise de la lévothyroxine contre l’hypothyroïdie est en général un traitement pris à vie.
– Lors d’une thérapie par la lévothyroxine il est conseillé de mesurer la TSH (thyréostimuline) dans le sang pour suivre l’efficacité du traitement. Les valeurs normales de la TSH sont comprises entre environ 0,3 et 4 mUI/l. En général, un traitement à base de lévothyroxine ne devrait pas faire diminuer la TSH en dessous de 0,5 mUI/l. Le but d’un traitement à base de lévothyroxine est d’arriver à diminuer le taux de TSH à une concentration comprise entre 1 et 2 mUI/l.
– La lévothyroxine fait partie de la liste des médicaments essentiels de l’OMS (liste mise à jour en avril 2013, le lien fonctionnait le 28 juin 2021). Les dosages selon l’OMS de la lévothyroxine sont de 25, 50 et 100 µg.

Sources & Références : 
Sources : 
Pharmawiki.ch, Compendium.ch, Mayo Clinic, magazine Prevention.com.
Références et littérature :
“100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020), [email protected].

Rédaction : 
Xavier Gruffat (Pharmacien)

Dernière mise à jour : 
09.11.2022

Crédits photos :
Adobe Stock

1. Magazine Prevention, édition de décembre 2022
2. Newsletter de la Mayo Clinic, Mayo Clinic Health Letter, page 6, édition de décembre 2022 parlant notamment des bas taux de la thyroïde (titre en anglais : Low thyroid levels)
3. Livre en allemand : Taschenatlas Pharmakologie (Atlas de poche de pharmacologie), Lutz Hein – Jens W.Fischer, 8ème édition (8. Auflage), Thieme, 2020 – Remarque : une édition de ce livre existe aussi en français mais souvent il y a un retard dans les différentes mises à jour (éditions).