Formotérol
Le formotérol est un bronchodilatateur appartenant au groupe des bêta2-sympathomimétiques (également appelés bêtamimétiques ou bronchodilatateurs). Le formotérol est indiqué pour la prévention et le traitement de l’asthme, des bronchites et des BPCO.
Noms de la molécule :
Formotérol, formoterol (nom anglais), Formoterolum (nom latin), formotérol dihydraté (nom du sel).
Nom ATC : R03AC13
Formule de la molécule :
C19H24N2O4
Métabolisme :
Le temps de demi-vie du formotérol est d’environ 10 h. Il n’existe pas de métabolite actif. L’élimination est principalement hépatique.
Lors d’une prise sous forme de capsules ou poudre pour inhalation contre l’asthme, environ 15 à 30% de la dose est biodisponible et après 5 à 15 minutes on observe un pic de concentration du principe actif. La durée d’action est d’environ 8h à 12h.
Effets :
Le formotérol possède des propriétés bronchodilatatrices et anti-inflammatoires. Les effets sont dus à un agonisme sélectif au niveau des récepteurs bêta2. Ils surviennent rapidement, en 1 à 3 minutes, et durent longtemps, jusqu’à 12 heures. Comme il existe des récepteurs bêta2 dans le coeur, des effets secondaires cardiaques sont possibles (lire davantage ci-dessous).
Indications :
– Asthme (le formotérol est toujours utilisé en association avec un corticostéroïde inhalé)
– Bronchite chronique
– Bronchopneumopathie chronique obstructive – BPCO (en général en association avec un anticholinergique à longue durée d’action – LAMA en anglais – comme le bromure de tiotropium ou le glycopyrronium)
Effets secondaires :
Troubles cardiaques (hypertension, tachycardie sinusale, rarement arythmie) notamment à dose élevée.
Au début de la thérapie notamment, des irritations au niveau de la bouche peuvent apparaître.
Le formotérol peut souvent provoquer des sensations de tremblements, des palpitations ou des maux de tête. On observe occasionnellement une faiblesse musculaire, des crampes ou des douleurs musculaires, des troubles du rythme cardiaque (y compris un pouls élevé – comme signe possible d’un taux de potassium abaissé dans le sang), une agitation, des vertiges, une anxiété, de la nervosité, de la fatigue, des insomnies, une bouche sèche, des irritations dans la bouche et la gorge ou une augmentation des troubles respiratoires (connus sous le nom de bronchospasme; cet effet secondaire sérieux apparaît rarement et touche moins d’un patient sur 100), une rétention d’eau dans les bras et les jambes, une altération du goût. Des crises d’asthme sévères peuvent survenir (essoufflement important, toux sifflante ou sensation d’oppression au niveau de la poitrine). Dans un tel cas adressez-vous immédiatement à votre médecin ou à l’hôpital.
La liste des effets secondaires n’est pas exhaustive. Pour la liste complète des effets secondaires veuillez lire la notice d’emballage (ex. en Suisse dans Foradil®).
Contre-indications :
Affection cardiaque (y compris des troubles du rythme et des irrégularités de l’électrocardiogramme, par exemple celui connu sous le nom d’«allongement de l’intervalle QT»), dilatation de la paroi d’un vaisseau (anévrisme), hyperactivité de la glande thyroïde.
La liste n’est pas exhaustive. Pour la liste complète des contre-indications veuillez lire la notice d’emballage (ex. en Suisse dans Foradil®).
Interactions :
Le formotérol est un substrat des cytochromes (se trouvant dans le foie) suivants : CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 et CYP2D6. Il peut s’en suivre des interactions. Celles-ci semblent plutôt rares.
Pour la liste complète des interactions veuillez lire la notice d’emballage (ex. en Suisse dans Foradil®).
Formes galéniques :
Mono-préparation :
Le formotérol est disponible sous forme de capsules de poudre pour inhalation (en Suisse Foradil®, 12 microgrammes) et sous forme de poudre pour inhalation (Oxis®, 6 et 12 microgrammes).
Préparations composées :
Des préparations combinant le budésonide (Symbicort® Turbuhaler, Vannair® aérosol-doseur) et le propionate de fluticasone (Formoterol® aérosol-doseur) sont également disponibles. Le formotérol est également associé à la béclométasone (Foster®).
Une combinaison fixe de béclométasone, de formotérol et de bromure de glycopyrronium a également été approuvée en Suisse (Trimbow®).
Posologie :
– En cas d’asthme (bronchique) la posologie pour un adulte est comme dose d’initiation de 6 à 12 microgrammes de formotérol chaque 12 heures (prise matin et soir) et comme dose d’entretien de 6 à 12 microgrammes de formotérol chaque 12 à 24 heures.
– En cas de BPCO la posologie pour un adulte est comme dose d’initiation de 6 à 12 microgrammes de formotérol chaque 12 heures (prise matin et soir) et comme dose d’entretien de 6 à 12 microgrammes de formotérol chaque 12 à 24 heures.
Remarque :
Il ne faudra pas dépasser une dose quotidienne de 48 microgrammes de formotérol par 24h lors de BPCO.
Remarques :
– Le formotérol appartient au groupe des agonistes des récepteurs béta-adrénergiques à longue durée d’action, en anglais on parle de LABA (long acting beta agonist). D’autres LABA sont notamment le salmétérol ou des nouveaux médicaments comme l’indacatérol (Onbrez® Breezhaler®), l’olodatérol (Striverdi® Respimat®) ou le vilantérol (en Suisse dans des préparations composées comme Anoro® Ellipta®). L’avantage des nouveaux LABA (indacatérol, olodatérol, vilantérol) qui portent aussi le nom de bêta-agonistes à ultra longue durée d’action (ULABA) est qu’ils ont justement une durée d’action plus longue que le formotérol et par conséquent peuvent être pris une seule fois par jour. Fin 2019, ces nouveaux LABA étaient seulement indiqués contre la BPCO. Justement lors de BPC, une alternative peut être la prise d’anticholinergiques (“short acting muscarinic antagonist” ou SAMA) comme l’ipratropium. Lire aussi notre dossier complet sur les médicaments bronchodilatateurs
– Le formotérol, ainsi que d’autres LABA (lire paragraphe ci-dessus), est souvent une alternative efficace pour le traitement de l’asthme si un traitement avec un bêta-2-mimétique à courte durée d’action (ex. salbutamol) et des corticoïdes (ex. budésonide) n’est pas suffisant. Le salmétérol semble avoir la même efficacité que le formotérol pour le traitement de l’asthme.
– Le formotérol est considéré comme un médicament dopant pour les sportifs.
Sources & Références :
Sources :
Pharmawiki.ch, Compendium.ch.
Références et littérature :
“100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020).
Rédaction :
Xavier Gruffat (Pharmacien)
Dernière mise à jour :
26.05.2021
Crédits photos :
Fotolia.com/Adobe Stock
