Estradiol
L’estradiol ou œstradiol est la principale hormone produite par les ovaires appartenant aux œstrogènes. D’autres œstrogènes comme l’estriol (œstriol) ou l’estrone sont beaucoup moins efficaces en ce qui concerne les effets estrogéniques. L’estradiol est souvent utilisé comme médicament pour traiter une carence en œstrogènes, les symptômes de la ménopause, la sécheresse vaginale et pour la contraception.
Noms de la molécule (hormone) :
Estradiol, œstradiol (ancienne graphie), 17β-estradiol, estradiolum, E2
Formule de la molécule (hormone) :
C18H24O2
Métabolisme :
Le temps de demi-vie de l’estradiol (ne prend pas en compte les métabolites actifs) est de 1h à 2h. Il existe d’importants métabolites actifs. L’élimination est en partie rénale.
Effets :
L’estradiol se lie aux récepteurs des œstrogènes, ce qui a pour conséquence une synthèse de différentes protéines. Les œstrogènes comme l’estradiol sont des stéroïdes responsables de la croissance et de la fonction des organes sexuels féminins et des caractères sexuels secondaires.
Indications :
– Traitement hormonal substitutif (THS), pour le traitement des symptômes de la carence en œstrogènes
– Symptômes de la ménopause (ex. bouffées de chaleur)
– Sécheresse vaginale (dans ce cas des crèmes ou autres préparations locales à base d’estradiol peuvent être suffisants)
– Prophylaxie de l’ostéoporose (2ème choix), cela permet notamment une diminution du risque des fractures
– Contraception
Effets secondaires :
Les principaux effets secondaires sont : saignements vaginaux, douleurs abdominales, nausées, douleurs thoraciques, dépression, prise de poids, maux de tête et crampes dans les jambes.
Interactions :
L’estradiol est un substrat des cytochromes CYP3A4 et CYP1A2.
Formes galéniques :
Les médicaments à base d’estradiol sont administrés par voie perorale (ex. comprimé), vaginale et transdermique. Les médicaments à base d’estradiol sont souvent associés à un progestatif. En fait sauf pour les femmes qui ont subies une hystérectomie (retrait de l’utérus) et qui doivent prendre des mono-préparations d’estradiol, les autres femmes doivent prendre une préparation combinant l’estradiol et un progestatif. La combinaison d’estradiol et un progestatif permet de diminuer le risque de cancer de l’endomètre.
Remarques :
– Lors d’un traitement hormonal substitutif (THS) par exemple à la ménopause, il est recommandé pour limiter les effets secondaires de suivre un THS sur la plus courte durée possible et avec le moindre dosage possible1.
Sources & Références :
Sources :
Pharmawiki.ch, Compendium.ch.
Références et littérature :
“100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020).
Rédaction :
Xavier Gruffat (Pharmacien)
Dernière mise à jour :
01.06.2021
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