Clorazépate

Le clorazépate est un médicament de la famille des benzodiazépines. Il présente des propriétés anxiolytiques, anticonvulsives, myorelaxantes et sédatives. 

Noms :
Clorazépate, Clorazepate (nom anglais)
Nom du sel : clorazépate dipotassique (les médicaments sont commercialisés à base de ce sel), Dikalii clorazepas monohydricus PhEur (nom latin du sel)
Code ATC : N05BA05 

Formule chimique :
Formule du clorazépate dipotassique
C₁₆H₁₁ClK₂N₂O₄ · H₂O

Métabolisme :
Le clorazépate est une pro-drogue. Les effets sont produits par le métabolite N-desméthyldiazépam (nordiazépam).
Le clorazépate – en fait son métabolite – a une longue demi-vie, de 30h à 150h.

Effets :
Le clorazépate a des effets anxiolytiques, anticonvulsifs, sédatifs et myorelaxants.
Mécanisme d’action
Les effets du clorazépate, comme les autres benzodiazépines, sont basés sur le renforcement des effets du neurotransmetteur inhibiteur GABA dans le système nerveux central.

Indications :
– Anxiété, sensations d’angoisse, dues à des troubles psychiques ou physiques

Remarque : dans d’autres pays que la Suisse, le clorazépate est indiqué contre d’autres maladies que les troubles anxieux (ex. épilepsie, crampes).

Effets secondaires :
Les effets secondaires possibles les plus courants sont la somnolence, un ralentissement, des vertiges et une faiblesse¹.

Contre-indications :
– Hypersensibilité (allergie)
– Insuffisance respiratoire grave décompensée
– Syndrome d’apnée du sommeil
– Myasthénie sévère
– Enfants de moins de 9 ans

Interactions :
Le clorazépate est un substrat du CYP3A4 et du CYP2C19. Il peut s’en suivre des interactions. D’autres interactions peuvent se produire avec les médicaments dépresseurs centraux et l’alcool².

Formes galéniques :
Le clorazépate est disponible en comprimés et en gélules (capsules). 

Médicaments en Suisse (selon Compendium.ch, état en octobre 2021) :
Original :
– Tranxilium®
Générique :
– Clorazepate Zentiva^®

Remarques :
– Le clorazépate est disponible sur le marché en Suisse depuis 1971, sous le nom de Tranxilium® (Tranxene dans différents pays du monde). En 2021, il existait en Suisse au moins un générique (voir liste ci-dessus).
Antidote :
Le flumazénil est un antidote spécifique qui peut être utilisé pour contrecarrer les effets des benzodiazépines comme le clorazépate, par exemple en cas d’overdose. Le flumazénil est administré sous forme intraveineuse³. La dose en injectable est d’au maximum 1 mg en 1 à 3 minutes, injecter si possible de petites doses. Le temps de demi-vie du flumazénil d’environ 1 heure est relativement court⁴, c’est pourquoi l’injection doit souvent être répétée.

Sources & Références : 
Sources : 
Pharmawiki.ch, Compendium.ch
Références et littérature :
“100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020).

Rédaction : 
Xavier Gruffat (Pharmacien)

Dernière mise à jour : 
30.10.2021

Crédits photos :
Fotolia.com/Adobe Stock

1. Site en allemand Pharmawiki.ch
2. Site en allemand Pharmawiki.ch
3. Goodman & Gilman’s The pharmacological basis of therapeutics – 13th Edition – McGraw Hill Education, 2018
4. Livre en allemand : Taschenatlas Pharmakologie (Atlas de poche de pharmacologie), Lutz Hein – Jens W.Fischer, 8ème édition (8. Auflage), Thieme, 2020 – Remarque : une édition de ce livre existe aussi en français mais souvent il y a un retard dans les différentes mises à jour(éditions)