Cétirizine

La cétirizine est un antiallergique appartenant au groupe des antihistaminiques de deuxième génération. Il est indiqué pour soigner différentes formes d’allergie, comme la rhinite allergique (rhume des foins).
Par comparaison avec les antihistaminiques dits de première génération, la cétirizine provoque moins de somnolence et d’endormissement car elle atteint très peu le cerveau.

Noms de la molécule :
Cétirizine, cetirizinum (nom latin)
Nom du sel : dichlorhydrate de cétirizine, cetirizini dihydrochloridum PhEur (nom latin)

Formule de la molécule et aspect chimique :
C₂₁H₂₅ClN₂O₃
Remarques sur l’aspect chimique :
– la cétirizine est un dérivé de la pipérazine, il s’agit d’un métabolite de l’hydroxyzine (Atarax®), un antihistaminique de 1ère génération. L’hydroxyzine a un effet sédatif marqué.
– la cétirizine est un racémate. L’énantiomère R lévocétirizine est également disponible dans le commerce (en Suisse sous le nom de Xyzal® et génériques).

Métabolisme :
Le taux de demi-vie de la cétirizine est de 8h à 10h. Il n’y a presque aucun métabolite actif dans l’organisme. L’élimination est principalement rénale.

Effets :
La cétirizine a des propriétés antihistaminiques, antiallergiques et anti-inflammatoires. La molécule présente une forte sélectivité pour le récepteur H1 et est non anticholinergique (ou si oui seulement légèrement) et non cardiotoxique.

Indications :
– Rhinite allergique (rhume des foins)
Remarque : l’efficacité de la cétirizine contre la rhinite allergique a été confirmée par plusieurs études cliniques dites contrôlées¹. Le médicament agit favorablement sur différents symptômes comme au niveau du nez ou des yeux. Toutefois, au niveau du nez des corticoïdes en application locale (ex. spray) sont en général plus efficaces pour mettre fin à la rhinite lors d’allergie de saison ou de rhinite chronique.
– Conjonctivite allergique
– Urticaire (notamment avec des lésions de la peau)
– Neurodermatite (effet possible, cela permettrait de diminuer l’utilisation de corticoïdes sous forme topique comme des crèmes)
– Urticaire idiopathique chronique
– Piqûres d’insecte (pour diminuer la réaction allergique ou inflammatoire initiale)
Remarque : contre l’asthme son efficacité semble mince ou inexistante². Peut-être chez les petits enfants avec une rhinite allergique la cétirizine pourrait empêcher ou retarder l’asthme¹.
– Allergie au soleil³

Effets secondaires :
Il est intéressant de noter que les effets secondaires dépendent de la dose. Lors d’une prise quotidienne de 5 mg environ 11% des personnes se sont plaintes de fatigue ou somnolence, contre environ 14% lors d’une prise quotidienne de et jusqu’à 20 mg par jour ce chiffre est monté à 21%. Par comparaison, l’hydroxyzine (Atarax®) qui est un antihistaminique de première génération et dont dérive la cétirizine mène à une somnolence chez environ 22% à 36% des personnes traitées.
Pour résumer les effets secondaires possibles sont notamment : fatigue et somnolence (on estime que ces effets surviennent plus souvent que d’autres antihistaminiques de 2ème génération comme la loratidine), maux de tête, vertiges, agitation, indigestion, diarrhée, sécheresse de la bouche, rétention urinaire, tachycardie et troubles visuels. Parfois les enzymes hépatiques sont augmentées, mais des réactions hépatotoxiques sont rares.
Remarques : des arythmies ventriculaires, provoqués parfois par des antihistaminiques de première génération, ne sont pas connues avec la cétirizine.

Contre-indications :
Hypersensibilité (allergie) à la cétirizine et aux dérivés de la pipérazine (lire ci-dessus dans la rubrique Formule de la molécule), insuffisance rénale terminale, enfants de moins de 2 ans (surtout de moins de 6 mois), glaucome à angle fermé.

Interactions :
Des interactions ont été décrites avec la théophylline (augmentation de la concentration des deux médicaments, on ignore le mécacisme de cette interaction), le glipizide et le ritonavir. Attention avec la prise d’alcool, l’effet calmant ou somnolent de la cétirizine peut être augmenté, ce qui s’avère particulièrement dangereux lors de conduite d’un véhicule par exemple.

Grossesse et allaitement :
– Ce médicament ne mène pas à des effets tératogènes, il est donc possible de l’utiliser pendant la grossesse lors d’indications adéquates.
– Comme la cétirizine peut passer dans le lait maternel, à éviter pendant l’allaitement.

Sous quelle forme (forme galénique) ?
La cétirizine est vendue, en tout cas en Suisse, sous forme de comprimés (comprimés filmés) au dosage de 10 mg (possibles de partager en deux), de comprimés à sucer et de gouttes (10 mg/ml, 1 ml=20 gouttes).

Posologie :
– En général chez un adulte le médicament (cétirizine) est pris une fois par jour, indépendamment des repas. A cause d’un effet somnolent possible, une prise le soir est conseillée.
Lors de rhinite allergique ou d’urticaire, la posologie habituelle pour un adulte en prise orale (ex. comprimé, gouttes) est de 5 à 10 mg par 24h en dose d’initiation puis également de 5 à 10 mg par 24h en dose d’entretien.
Chez un enfant de 1 à 6 ans, la dose quotidienne maximale est de 5 mg. De 6 mois à 12 mois la dose est de 0,25 mg par kg. Les enfants de plus de 6 ans peuvent utiliser des dosages adultes (5 à 10 mg par 24h).
Chez les personnes âgées, commencez si possible en dose d’initiation à 5 mg par 24h.
– Il est recommandé de prendre un antihistaminique chaque jour pendant toute la période où le contact avec l’allergène est possible.

Médicaments vendus en Suisse (selon Compendium.ch, état en mars 2024) :
Original :
– Zyrtec®
Génériques :
– Amavita Cétirizine, comprimés pelliculés
– Cetallerg® Sandoz comprimés pelliculés 
– Ceteco® Sandoz comprimés pelliculés 
– Cetifelan, comprimés pelliculés 
– Cetirizin Helvepharm
– Cetirizin-Mepha 10 Lactab® 
– Cétirizine Spirig HC® 
– Cétirizine Stada® 
– Cétirizine Streuli® 
– Coop Vitality Cétirizine, comprimés pelliculés 
– SUN STORE Cétirizine, comprimés pelliculés
– Triofan® Allergie

Remarques :
– La cétirizine est disponible en Suisse depuis 1989 sous le nom de marque Zyrtec®, il existe désormais des médicaments génériques.
– Faites attention lors de conduite de véhicule ou de machines, car la cétirizine peut mener à de la somnolence, surtout lors d’une dose quotidienne élevée (lire sous Effets secondaires ci-dessus). Ces personnes ne devraient pas consommer plus de 10 mg par jour de cétirizine.
– L’histamine est une molécule naturellement libérée par l’organisme lors d’une infection qui favorise l’inflammation en vue d’une meilleure guérison. En cas d’allergie, au contact d’un allergène (ex. pollen) l’organisme croit qu’il est attaqué par un virus ou une bactérie et libère la molécule en trop grande quantité⁴.
Alternatives :
D’autres antihistaminiques de 2ème génération que la cétirizine sont notamment la loratidine, mais aussi la lévocétirizine (l’énantiomère R de la cétirizine), la desloratadine ou la fexofénadine. Selon certaines sources, ces autres antihistaminiques auraient légèrement moins d’effets sédatifs que la cétirzine². Tous les antihistaminiques de 2ème génération ont plus ou moins la même efficacité lors de maladies allergiques comme la rhinite allergique ou l’urticaire.

Sources & Références : 
Sources : 
Pharmawiki.ch, Compendium.ch, Cleveland Clinic.
Références et littérature :
“100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020).

Rédaction : 
Xavier Gruffat (Pharmacien)

Dernière mise à jour : 
27.03.2024

Crédits photos :
Adobe Stock

1. “100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020)
2. Livre Medicamentos de A a Z (livre en portugais du Brésil), 2016-2018, édition Artmed, 2016
3. Article de la Cleveland Clinic datant du 4 avril 2022, site accédé par Creapharma.ch le 30 mai 2022 et le lien marchait à cette date
4. Le Figaro, Allergies : comment maximiser l’efficacité de ses antihistaminiques, le 27 mars 2024