Budésonide

Le budésonide est un principe actif anti-inflammatoire et anti-allergique du groupe des glucocorticoïdes de synthèse. Il est utilisé, entre autres, dans l’asthme, la bronchite, le rhume, les maladies inflammatoires de l’intestin et d’autres affections. Selon l’indication, une forme galénique différente est utilisée, par exemple en spray nasal lors de rhinite ou polypes, d’inhalateur lors d’asthme ou de BPCO ou de comprimés (ou gélules) lors de maladies inflammatoires de l’intestin comme la maladie de Crohn.

Noms de la molécule :
Budésonide, Budesonide (nom anglais), Budesonidum PhEur.

Formule de la molécule :
C₂₅H₃₄O₆

Structure moléculaire (crédit photo : Wikipedia.org) :

Métabolisme :
Le temps de demi-vie est de 2h à 4h, il n’existe pas de métabolite actif. L’élimination est principalement hépatique. En prise orale (ex. comprimé) le budésonide est peu résorbé au niveau systémique (circulation sanguine générale), moins de 20%¹. Cette faible absorption générale est bénéfique par exemple dans le traitement de l’asthme, car la molécule est résorbée au niveau pulmonaire et moins dans le reste du corps (menant par conséquent à moins d’effets secondaires typique des glucocorticoïdes). En pharmacologie, on dit que le budésonide a une élimination présystémique élevée (plus de 80%).

Effets :
Le budésonide présente des effets anti-inflammatoire, anti-allergique et immunosuppresseur. Les effets du budésonide sont basés sur la liaison aux récepteurs intracellulaires des glucocorticoïdes².

Indications :
– Asthme (en inhalation). Remarque importante : le budésonide n’est pas adapté au traitement d’une crise d’asthme aiguë. Lors d’asthme, le budésonide comme d’autres glucocorticoïdes réduit le nombre de crise d’asthme et leur intensité. Lire aussi sous Remarques juste ci-dessous et les Remarques en bas de page
– Maladies bronchiques obstructives, BPCO (en inhalation)
– Rhinite de saison ou allergique (en spray nasal)
– Polypes nasaux en traitement et prévention (en spray nasal)
– Maladie inflammatoire de l’intestin : maladie de Crohn, colite ulcéreuse,
oesophagite éosinophile (en suspension orale et de comprimés)
– Off label (hors indication officielle, en avril 2021) : éventuellement en traitement de la Covid-19 (plus d’infos et référence étude : DOI : 10.1016/S2213-2600(21)00160-0)
Remarque : nous déconseillons d’utiliser ce médicament contre la Covid-19 sans l’autorisation ou les recommandations d’un médecin (de toute façon en Suisse et dans beaucoup de pays il est seulement disponible sur ordonnance).

Remarque sur le traitement de l’asthme léger :
Selon la revue indépendante de référence et connue pour son indépendance Prescrire, quand les symptômes d’asthme léger restent trop gênants malgré la prise à la demande d’un bêta-2 stimulant de courte durée d’action, la prise concomitante, lors des crises, d’un corticoïde à faible dose et d’un bêta-2 stimulant d’action rapide est une option, éventuellement associés au sein d’une même spécialité telle que budésonide + formotérol³.

Effets secondaires :
Les effets secondaires peuvent un peu varier selon la forme galénique (lire ci-dessous également).
En inhalation les principaux effets secondaires sont :
Dans au moins 4% des personnes utilisant ce médicament : irritation de la muqueuse pharyngée avec difficulté de déglutition, muguet buccal et enrouement. En inhalation, les effets secondaires systémiques des glucocorticoïdes comme le budésonide sont rares, surtout à dose normale.
En spray nasal :
Irritation nasale, légère sécrétion sanguine et saignements de nez.
En prise interne, per os (ex. comprimé, gélule, sachets, sirop ou suspension) :
Certains effets secondaires peuvent survenir comme : ostéoporose, syndrome de Cushing, infections fongiques locales (candidamycose), etc.
Veuillez vous référer à la notice d’emballage et demandez conseil à votre médecin ou pharmacien.
Pour la liste complète des effets secondaires, veuillez lire la notice d’emballage.

Contre-indications :
Allergie. Il n’existe pas une contre-indication absolue connue.
Grossesse (ne pas prendre en usage interne, usage possible en usage externe sous forme d’inhalation contre l’asthme).
Pour la liste complète des contre-indications, veuillez lire la notice d’emballage.

Interactions :
Le budésonide est métabolisé par le cytochrome CYP3A4 et des interactions médicamenteuses avec les inhibiteurs de ce cytochrome sont possibles.
En prise interne, interaction possible avec l’itraconazole.

Sous quelle forme (forme galénique) ?
Paragraphe pour la Suisse (état en septembre 2021 – date de mise à jour de ce dossier) :
Le budésonide est notamment utilisé sous forme d’inhalateur à base de poudre de budésonide aux dosages de 100, 200 et 400 μg/dose (en Suisse Pulmicort® Turbuhaler® et génériques), de solution pour inhalation en suspension aux dosages de 125, 250 et 500 μg/ml, de spray nasal aux dosages de 50, 64 et 100 μg/dose (Cortinasal®, autres génériques), de suspension orale pour traitement local (en Suisse en 2021 il n’existait selon nos informations pas de médicament sur le marché, le pharmacien doit donc préparer une préparation magistrale notamment contre l’oesophagite éosinophile), de granulés gastrorésistants au dosage de 9 mg (ex. en Suisse Budenofalk^® Uno 9 mg), de comprimés retard (ex. en Suisse Cortiment^MMX), de capsules dures au dosage de 3 mg (ex. en Suisse ENTOCORT CIR®), de comprimés orodispersibles au dosage de 1 mg ou de mousse rectale au dosage de 2 mg par dose.

En association avec le formotérol :
En Suisse, on peut trouver aussi des médicaments en association du budésonide avec le formotérol (Symbicort® Turbuhaler, Vannair® inhalateur doseur).

Posologie :
– En cas d’asthme la posologie pour adulte est en inhalation au début du traitement de 100 à 400 μg chaque 6h à 12h puis en dose d’entretien 100 à 400 μg chaque 6h à 24h. Il n’est la plupart du temps pas utile de dépasser la dose quotidienne de 800 μg par 24h.
– En cas de crise de maladie de Crohn, pour un adulte la dose du début est de 9 mg par 24h puis la dose d’entretien est de 3 à 6 mg par 24h.

Médicaments vendus en Suisse (mise à jour : novembre 2022 selon Compendium.ch) :
Mono-préparations :
Original (ou considéré comme original si l’original plus sur le marché) :
– Pulmicort® Turbuhaler® 100, 200 et 400
– Pulmicort Respules® 0,125 mg/ml, 0,25 mg/ml, 0,5 mg/ml
Génériques :
– Budenid Steri-Nebs® suspension pour inhalation
– Budenofalk® 3 mg
– Budenofalk® Mousse rectale
– Budenofalk® Uno 9 mg
– Budésonide Sandoz®
– Budésonide Xiromed®
– CortimentMMX
– Cortinasal®
– ENTOCORT CIR®
– Jorveza
– Miflonide® Breezhaler®
– Pulmicort® Turbuhaler®

Multi-préparations (le budésonide et une ou plusieurs autres molécules) :
– Symbicort® (à base de budésonide et formotérol)
– Trixeo Aerosphere®
– True Test
– Vannair™

Remarques :
– Le budésonide est approuvé en Suisse depuis l’année 1988. Il existe désormais des génériques (voir la liste ci-dessus en Suisse).
– Lors d’inhalation de budésonide par exemple lors d’asthme, après l’inhalation dans la bouche il faut manger quelque chose ou se rincer soigneusement la bouche pour éviter le développement de muguet buccal.
– La bouteille du spray nasal doit être agitée au préalable, car le principe actif est en suspension.
– Le budésonide fait partie de la liste des médicaments essentiels de l’OMS (liste mise à jour en avril 2013).
– Une utilisation chronique du budésonide chez les enfants peut retarder la vitesse de croissance mais sans compromettre la taille finale⁴.
Alternatives :
– En cas d’asthme, d’autres glucocorticoïdes que le budésonide peuvent être utilisés comme le béclométasone, le ciclésonide ou la fluticasone. Toujours en cas d’asthme, des bêta-2-mimétiques (ex. salbutamol), des antagonistes du leucotriène ou des glucocorticoïdes en prise orale peuvent être utilisés dans certaines situations.

Covid-19 et budénoside (étude anglaise) :
– Une étude publiée le 9 avril 2021 dans le journal de référence The Lancet (DOI : 10.1016/S2213-2600(21)00160-0) a montré un effet bénéfique du budénoside dans le traitement de la Covid-19. Le budénoside pris 4 fois par jour (2x 400 μg chaque 12h, total de 1600μg par 24h) réduit le risque d’hospitalisation d’environ 90%, s’il est pris dans les 3 jours après le début des symptômes. Le budénoside semble être efficace dans les premiers stades de la Covid-19. Les scientifiques ont mené cette étude car de multiples rapports précoces (en 2020) de patients admis à l’hôpital avec la Covid-19 ont montré que les patients atteints de maladies respiratoires chroniques étaient nettement sous-représentés. Selon les scientifiques, la raison pourrait être l’utilisation de sprays contre l’asthme contenant des stéroïdes inhalés. Ils ont donc testé l’effet des sprays de budésonide auprès de 146 personnes infectées par la Covid-19. Un groupe test a dû inhaler le spray deux fois par jour, l’autre moitié n’a pas eu à le faire. Résultat : dans le groupe test qui a inhalé le spray, il n’y a pas eu d’aggravation des symptômes et la récupération clinique a été significativement plus courte que dans le groupe témoin. La molécule pourrait aussi avoir un effet bénéfique dans le long Covid-19 (symptômes durant des mois). Cette étude réalisée sur un relativement petit nombre de personnes devra être confirmée ou infirmée par des études à plus grande échelle.
Etude critique :
On peut aussi citer une étude négative concernant l’utilisation du budénoside contre la Covid-19, cette étude a été publiée le 13 septembre 2021 dans le journal scientifique Gastrology (DOI : 10.1053/j.gastro.2021.09.011).

Utilisation du budénoside dans certains pays contre la Covid-19 :
En 2021, le budénoside est notamment utilisé au Royaume-Uni (au cas par cas, en anglais : case-by-case basis) ⁵ et en Inde⁶ contre la Covid-19.

Sources & Références : 
Sources principales : 
Pharmawiki.ch, Compendium.ch, Prescrire, Wired.com, page Wikipedia.org en anglais concernant la molécule.
Références et littérature :
“100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020).
Référence étude :
– Covid-19 : The Lancet (DOI : 10.1016/S2213-2600(21)00160-0)

Rédaction : 
Xavier Gruffat (Pharmacien)

Dernière mise à jour : 
10.11.2022

Crédits photos :
Fotolia.com/Adobe Stock, Xavier Gruffat (Pharmanetis Sàrl) – Cette page en portugais : budesonida

1. Livre en allemand : Taschenatlas Pharmakologie (Atlas de poche de pharmacologie), Lutz Hein – Jens W. Fischer, 8ème édition (8. Auflage), Thieme, 2020 – Remarque : une édition de ce livre existe aussi en français mais souvent il y a un retard dans les différentes mises à jour (éditions).
2. Site en allemand Pharmawiki.ch
3. News de Prescrire publiée le 1er janvier 2021, le 10 janvier 2021 le lien marchait
4. Livre : Goodman & Gilman’s The pharmacological basis of therapeutics – 13th Edition – 2018 – McGraw Hill Education.
5. Roxby, Philippa (12 April 2021). “Covid: Asthma drug ‘speeds up recovery at home'”. BBC News.
6. “New guidelines prescribe inhaled steroid ‘Budesonide’, antiparasitic drug ‘Ivermectin’ for mild Covid cases”. The New Indian Express. 29 April 2021