Bisoprolol

Le bisoprolol est un antihypertenseur (parfois aussi qualifié d’antiangoreux) appartenant au groupe des bêta-bloquants sélectifs utilisés pour traiter différentes maladies cardiovasculaires.

Noms de la molécule :
Bisoprolol, bisoprololum, bisoprololfumarat

Formule de la molécule :
C₁₈H₃₁NO₄

Temps de demi-vie et élimination :
Le temps de demi-vie du bisoprolol est de 10 à 12h (cela permet de compter sur un effet hypotenseur d’environ 24h). Il n’existe pas de métabolites actifs significatifs. L’élimination est rénale et hépatique.

Effets :
Le bisoprolol a des propriétés antihypertensives. Il est sélectif pour le cœur (bêta1, moins sur les bêta2) et n’a pas d’activité sympathomimétique intrinsèque ou de stabilisation de la membrane. Le bisoprolol ralentit la transmission atrio-ventriculaire. Surtout à haute dose le bisoprolol diminue la fréquence cardiaque.

Indications :
– Hypertension artérielle
– Angine de poitrine (angina pectoris), appelé aussi angor
– Syndrome cardiaque hyperkinétique
– Insuffisance cardiaque (son effet est scientifiquement bien documenté)

Remarques :
Contre l’hypertension artérielle, le bisoprolol est souvent utilisé en 2ème choix. Le bisoprolol peut être associé avec succès avec d’autres hypotenseurs (lire ci-dessous sous forme galénique).
Selon une étude de cohorte, le bisoprolol réduit la mortalité et d’autres événements cardiovasculaires significatifs (infarctus du myocarde et AVC) autant que d’autres bêta-bloquants¹.

Effets secondaires :
Les principaux effets secondaires sont un pouls lent (bradycardie), de la fatigue, des étourdissements, des maux de tête, de la transpiration, une pression artérielle basse et des problèmes digestifs tels que nausées, vomissements, diarrhée, constipation et douleurs abdominales, extrémités froides. On estime que la fatigue et les extrémités froides touchent 10 à 20% des personnes prenant ce médicament.
Pour la liste complète des effets secondaires, veuillez lire la notice d’emballage.

Contre-indications :
Les principales contre-indications sont : hypersensibilité (allergie au médicament), asthme bronchique, COPD, phéochromocytome non traité, acidose métabolique, certaines maladies cardiovasculaires (ex. choc cardiogénique).
Grossesse, allaitement.
Pour la liste complète des contre-indications, veuillez lire la notice d’emballage.

Interactions :
Le bisoprolol est un substrat des cytochromes : CYP2D6, CP3A4.
Interactions possible avec certaines statines, des AINS et certains antidiabétiques.
Pour la liste complète des interactions, veuillez lire la notice d’emballage.

Sous quelle forme (forme galénique) ?
Pour la Suisse :
– Le bisoprolol existe en mono-substance sous forme de comprimé filmé (Concor® et génériques), aux dosages de 2,5 mg, 5 mg ou 10 mg.
– Le bisoprolol existe aussi en substance composée sous forme de comprimé. Avec l’hydrochlorothiazide et le bisoprolol (dans Concor® plus et génériques). Avec le périndopril et le bisoprolol (dans Cosyrel®).

Posologie :
Contre l’hypertension, l’angine de poitrine et l’insuffisance cardiaque la posologie pour adulte au début est de 1,25 à 2,5 mg (dose faible surtout pour l’angine de poitrine) par 24h puis la dose d’entretien est de 2,5 à 10 mg par 24h.
Les comprimés de bisoprolol sont généralement pris une fois par jour le matin avant ou pendant le petit-déjeuner et avec du liquide.

Noms médicaments en Suisse (selon Compendium.ch, état en décembre 2021) :
Mono-préparations :
Original :
– Concor®
Génériques :
– Bilol®
– Bisoprolol Helvepharm
– Bisoprolol NOBEL
– Bisoprolol Spirig HC
– Bisoprolol-Mepha
Multi-préparations :
– Concor-plus®
– Bilol Comp.®
– Cosyrel®
– Lodoz®
– Bisoprolol-HCT-Mepha®

Remarques :
– Le bisoprolol a été mis sur le marché en Suisse en 1986, sous le nom de marque de Concor®. Il existe désormais des génériques (lire ci-dessous pour la liste des médicaments en Suisse). En 2016, une association fixe avec le périndopril a été approuvée (Cosyrel®) sur le marché suisse.
– Le bisoprolol appartient à la liste des médicaments essentiels de l’OMS (liste mise à jour en avril 2013).
– Comme avec les autres bêta-bloquants, il ne faut pas arrêter brusquement la thérapie mais diminuer la dose progressivement avant l’arrêt final. Votre médecin ou pharmacien vous conseilleront.
– D’autres bêta-bloquants cardiosélectifs tout comme le bisoprolol sont l’aténolol, le carvédilol, le métoprolol et le nébivolol. Mais seulement le carvédilol a, comme le bisoprolol, en thérapie additionnel contre l’insuffisance cardiaque une efficacité claire dans la réduction de la mortalité.

Sources & Références : 
Sources : 
Pharmawiki.ch, Compendium.ch, Mayo Clinic.
Références et littérature :
“100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020).

Rédaction : 
Xavier Gruffat (Pharmacien)

Dernière mise à jour : 
13.12.2021

Crédits photos :
Fotolia.com/Adobe Stock – Cette page en portugais : bisoprolol – en italien : bisoprololo

1. “100 wichtige Medikamente” – Infomed, édition 2020