Antihistaminiques H1

Les antihistaminiques H1 sont des médicaments utilisés comme antagoniste compétitif des récepteurs de l’histamine H1. Ils sont surtout indiqué contre diverses maladies allergiques comme la rhinite allergique (rhume des foins) et l’urticaire (éruptions cutanées notamment, y compris dans la phase aiguë de zona ou lors de varicelle) ainsi que parfois lors de troubles du sommeil.
Il ne faut pas confondre avec les antihistaminiques H2 qui agissent eux surtout sur le système gastro-intestinal.

Histamine :
L’histamine est une molécule naturellement libérée par l’organisme lors d’une infection qui favorise l’inflammation en vue d’une meilleure guérison. En cas d’allergie, au contact d’un allergène (ex. pollen) l’organisme croit qu’il est attaqué par un virus ou une bactérie et libère la molécule en trop grande quantité¹.

Première ou deuxième génération :
Il existe des antihistaminiques dits de première génération et des plus modernes, dits de 2ème génération, qui mènent à moins de somnolence. Les antihistaminiques agissent plus spécifiquement sur le récepteur H1.
1ère génération :
– chlorphénamine ou chlorphéniramine (ex. Arbid® N gouttes), ou dexchlorphénamine (un isomère dextroglycérolique de la chlorphéniramine)
– dimenhydrinate (Trawell® et autres)
– dimétindène, maléate de (Feniallerg®, Fenistil® gel)
– diphénhydramine (Benocten®, Benylin®, Fluimucil Grippe Day & Night et autres)
– doxylamine (Sanalepsi®)
– hydroxyzine (Atarax®)
– kétotifène (Zaditen®)
– méclozine (Itinerol B6®)
– oxomémazine (Toplexil®)
– phéniramine (NeoCitran®, neotylol® Grippe)
Remarque : il existe encore plusieurs autres antihistaminiques de 1ère génération, certains ne sont plus disponibles sur le marché en tout cas suisse (ex. phényltoloxamine)
2ème génération :
– bilastine (Bilaxten®)
– cétirizine (Zyrtec® et génériques)
– desloratadine (Aerius® et génériques – aux Etats-Unis Clarinex®)
– fexofénadine (Telfast®, Telfastin Allergo® et génériques – aux Etats-Unis Allegra®)
– lévocétirizine (Xyzal® et génériques)
– loratadine (Claritine® et génériques)

Remarques :
– Les antihistaminiques de première génération peuvent provoquer une somnolence et affecter les fonctions cognitives telles que les performances scolaires. Un surdosage peut entraîner la mort et ils sont potentiellement dangereux pour les jeunes et les personnes âgées².
Par contre, les antihistaminiques plus récents – dits de 2ème génération – sont plus sûrs, abordables et autant efficaces que les antihistaminiques de première génération. Les antihistaminiques de dernière génération se sont avérés plus efficaces et durent plus longtemps avec moins d’effets secondaires comme la somnolence.
– Tous les antihistaminiques de 2ème génération ont plus ou moins la même efficacité lors de maladies allergiques comme la rhinite allergique ou l’urticaire.
– Il est recommandé de prendre un antihistaminique chaque jour pendant toute la période où le contact avec l’allergène est possible.

Formes galéniques :
Les antihistaminiques sont surtout disponibles sous forme de comprimés, mais on les trouve également sous forme de gouttes, solutions, pastilles, capsules (gélules), gels, crèmes, gouttes pour les yeux, sprays nasaux ou solutions d’injection.

Historique :
Le premier antihistaminiques était la phenbenzamine (nom de marque : Antergan®), développé en France dans les années 1940. Actuellement ce médicament n’est plus disponible sur le marché.

Sources & Références : 
Sources : 
Pharmawiki.ch, Compendium.ch, Cleveland Clinic.
Références :
Canadian Medical Association Journal (via communiqué de presse d’une étude)

Rédaction : 
Xavier Gruffat (Pharmacien)

Dernière mise à jour : 
29.03.2024

Crédits photos :
Adobe Stock

1. Le Figaro, Allergies : comment maximiser l’efficacité de ses antihistaminiques, le 27 mars 2024
2. Canadian Medical Association Journal (via communiqué de presse d’une étude), accédé le 6 avril 2021