Ceftriaxone

La ceftriaxone est un antibiotique de la classe des céphalosporines de troisième génération, il appartient à la famille des bêta-lactamines. La ceftriaxone est indiquée pour le traitement parentéral (en injection) des maladies infectieuses bactériennes avec des agents pathogènes sensibles, comme par exemple la gonorrhée. Il s’agit d’un antibiotique dit à large spectre (indiqué dans de nombreuses maladies infectieuses). La ceftriaxone est surtout utilisée en milieu hospitalier mais peut aussi être administrée en cabinet médical (ex. contre maladie de Lyme).

Noms de la molécule :
Ceftriaxone, ceftriaxonum, ceftriaxonum natricum PhEur, ceftriaxon disodium

Formule de la molécule :
C₁₈H₁₈N₈O₇S₃

Temps de demi-vie et élimination :
Le temps de demi-vie de la ceftriaxone est de 6h à 9h. Son temps de demi-vie est considéré comme long. Il n’y a pas de métabolites actifs. L’élimination est surtout rénale.

Effets :
Les effets de la ceftriaxone sont basés sur l’inhibition de la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne par liaison aux protéines de liaison à la pénicilline.

Indications :
– Pour le traitement des maladies infectieuses bactériennes avec des agents pathogènes sensibles (ex. Nesseria gonorrheae ou gonocoque, entérobactéries comme E.coli, Klebisella, Proteus…).
Dans le détail, la ceftriaxone est surtout indiquée lors de maladies suivantes :
– Méningite bactérienne
– Infections abdominales
– Maladie de Lyme (borréliose)
– Infections multi-résistantes à gram-négatif (surtout suite à des entérobactéries)
– Gonorrhée
– Syphilis (surtout de 2ème choix)
Remarque : la ceftriaxone est surtout indiquée lors de cas de résistance à d’autres antibiotiques (en Suisse le site infect.info donne des indications sur les cas de résistance aux antibiotiques : www.infect.info)

Effets secondaires :
Les effets secondaires les plus courants de la ceftriaxone sont la diarrhée (effet secondaire le plus courant, apparaissant dans 3 à 6% des personnes traitées, encore plus souvent chez les enfants), les nausées/vomissements et les maux de ventre. Des modifications de la numération globulaire sont un effet secondaire fréquent (apparaissant dans 2 à 3% des personnes traitées) menant notamment à une éosinophile, à une thrombopénie et plus rarement à une leucopénie.
L’élévation des enzymes hépatiques et les éruptions cutanées apparaissent aussi de façon fréquente (entre 3% et 5% des personnes traitées). La ceftriaxone peut augmenter le risque de souffrir de calculs biliaires¹.
D’autres effets secondaires sont rare comme : mal de tête, diminution des fonctions rénales ou oedème.
Il peut survenir une douleur au point d’injection de l’antibiotique.
Chez les enfants, un effet secondaire fréquent est une pseudo-lithiase vésiculaire (“Sludge”) réversible.

Contre-indications :
– Allergie aux céphalosporines
– Grave réaction allergique à la pénicilline
– Ne pas injecter avec des solutions contenant du calcium

Interactions :
Cyclosporine. Les interactions ne semblent pas fréquentes. Ne pas injecter avec des solutions contenant du calcium.

Sous quelle forme (forme galénique) ?
La ceftriaxone est administrée par voie intraveineuse (i.v.) ou intramusculaire (i.m.). En Suisse, il existe des flacons de 0,5 g, 1,0 et 1,5 gr de substance sèche de la molécule.

Posologie :
La posologie pour un adulte est en i.v. de 1 à 2 g par 12h ou 24h (autant en dose d’initiation que d’entretien). La durée du traitement varie en fonction de la maladie, souvent de 1 à 3 semaines. En général une dose par 24h s’avère suffisant.
Lors de gonorrhée la posologie est de 1 g par jour en i.v. ou i.m. complétée avec 1 g d’azithromycine en prise orale (per os).

Remarques :
– La ceftriaxone a été enregistrée aux Etats-Unis par la FDA en 1981. Il s’agit d’un médicament reconnu par l’OMS. La ceftriaxone est disponible en Suisse depuis 1982 sous le nom de Rocephin®, il existe désormais des médicaments génériques.
– La ceftriaxone est souvent considérée comme la molécule la plus efficace pour éliminer le gonocoque, à l’origine de la gonorrhée. Néanmoins, des chercheurs ont aussi observé des cas de résistance à ce médicament, notamment en Australie. Aux Etats-Unis les Centers for Disease Control and Prevention (CDC) recommandent en première intention la ceftriaxone lors de gonorrhée². Le médecin ou fournisseur de soins de santé peut aussi administrer une injection de la gentamicine (240 mg) plus 2 g d’azithromycine (par voie orale), notamment en cas d’allergie à la ceftriaxone. 
– La ceftriaxone est un antibiotique toujours très utile au début des années 2020, comme l’expliquait le livre en allemand “100 wichtige Medikamente” publié fin 2019. Ce livre mettait toutefois en garde contre un risque significatif d’effets secondaires (lire ci-dessus).
Alternatives :
– La ceftazidime, également une céphalosporine de 3ème génération, est une alternative efficace à la ceftriaxone. Elle est aussi administrée sous forme parentérale et a aussi une action dite à large spectre. D’autres céphalosporines sont la céfotaxime, la ceftaroline ou le ceftolozane³.

Sources & Références : 
Sources : 
Pharmawiki.ch, Compendium.ch, Mayo Clinic, The Wall Street Journal.
Références et littérature :
“100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020).

Rédaction : 
Xavier Gruffat (Pharmacien)

Dernière mise à jour : 
30.01.2023

Crédits photos :
Adobe Stock – Cette page en portugais: ceftriaxona

1. Livre en anglais : Mayo Clinic on Digestive Health, How to prevent and treat common stomach and gut problems, 4^th edition, Sahil Khanna, M.B.B.B.S, 2020, Mayo Clinic
2. The Wall Street Journal, édition imprimée datant du 30 janvier 2023 (l’article citant des chiffres des Centers for Disease Control and Prevention ou CDC)
3. Livre en allemand : Taschenatlas Pharmakologie (Atlas de poche de pharmacologie), Lutz Hein – Jens W. Fischer, 8ème édition (8. Auflage), Thieme, 2020 – Remarque : une édition de ce livre existe aussi en français mais souvent il y a un retard dans les différentes mises à jour (éditions).