Timolol

Le timolol est une molécule appartenant au groupe des bêta-bloquants¹, qui est utilisé pour traiter l’augmentation de la pression intraoculaire indiqué notamment lors d’hypertension oculaire et de glaucome. Le timolol est désormais surtout utilisé en ophtalmologie au niveau local et moins au niveau général pour abaisser la tension ou lors de troubles cardiaques. Dans certains pays, le timolol est vendu en usage interne (ex. comprimé) contre l’hypertension ou la migraine.

Noms de la molécule :
Timolol, timololum, maléate de timolol (nom du sel)

Formule chimique :
C₁₃H₂₄N₄O₃S

Effets :
Le timolol est un bêta-bloquant puissant non sélectif des adrénorécepteurs bêta1 et bêta2 sans propriétés anesthésiques locales ou sympathomimétiques. Le timolol diminue la production d’humeur aqueuse dans l’oeil.

Indications :
– Lors d’augmentation de la pression intra-oculaire (hypertension oculaire)
– Glaucomes

Remarque : avec un traitement un long terme à base de timolol il est possible de diminuer d’au moins 25% la tensions intra-oculaire.

Temps de demi-vie :
Le temps de demi-vie moyen dans le plasma est d’environ 4 heures, certaines sources parlent de 3 à 5 h. Il n’existe probablement pas de métabolite actif. L’élimination est surtout extra-rénale.

Effets secondaires :
Les principaux effets secondaires au niveau systémique (général) sont : aggravation de problèmes respiratoires comme l’asthme ou la BPCO, bradycardie, dépression, impuissance (troubles érectiles), mal de tête, hypotension ou fatigue.
Au niveau local des réactions dans l’œil peuvent survenir comme une irritation, des douleurs, des brûlures ou une sécheresse oculaire.
Pour la liste complète des effets secondaires, veuillez lire la notice d’emballage.

Contre-indications :
– Hypersensibilité (allergie à la molécule ou excipients)
– Certaines maladies respiratoires comme l’asthme ou la BPCO)
– Certains maladies cardiovasculaires la bradycardie (faible rythme cardiaque, insuffisance cardiaque)
Pour la liste complète des contre-indications, veuillez lire la notice d’emballage.

Interactions :
Au niveau du foie, il est métabolisé par le cytochrome CYP2D6. Des interactions ont été décrites avec l’adrénaline, les bêta-bloquants systémiques, les inhibiteurs du CYP2D6, d’autres médicaments antihypertenseurs, la digoxine, l’insuline et les inhibiteurs des canaux calciques.
Pour la liste complète des interactions, veuillez lire la notice d’emballage.

Forme galénique :
En collyre (au dosage de 0,25% ou 0,50% de timolol), gel oculaire (0,1% de timolol).
Remarque : le timolol peut être associé à d’autres molécules (ex. brinzolamide, brimonidine, dorzolamide, travoprost ou latanoprost).

Posologie :
– En cas de glaucome la posologie habituelle pour un adulte est comme dose de départ ou d’initiation d’1 goutte chaque 12h puis comme dose d’entretien d’1 goutte chaque 12h ou 24h.

Médicaments vendus en Suisse (selon le site Compendium.ch, état en décembre 2021) :
Mono-préparation :
Original :
– Timoptic®
Génériques :
– Timo-COMOD
– Timogel® UD 0,1%
Multi-préparations (association avec une autre molécule) :
– Azarga®, suspension ophtalmique (timolol et brinzolamide)
– Bimatoprost-Mepha Plus, collyre® (timolol et bimatoprost)
– Co-Latanoprost Pfizer® (timolol et latanoprost)
– Combigan®, collyre (timolol et brimonidine)
– Cosopt®-S Monodose (timolol et dorzolamide)
– Cosopt®(timolol et dorzolamide)
– DorzoComp-Vision® (timolol et dorzolamide)
– Duokopt (timolol et dorzolamide)
– DuoTrav®(timolol et travoprost)
– Fixaprost® (timolol et latanoprost)
– Ganfort®, collyre (timolol et bimatoprost)
– Ganfort® Unit Dose, collyre (timolol et bimatoprost)
– LatanoTim-Vision® (timolol et latanoprost)
– Taptiqom® (timolol et tafluprost)
– Travoprost-Mepha Plus collyre (timolol et travoprost)
– TravoTim-Vision® (timolol et travoprost)
– Xalacom® (timolol et latanoprost)

Remarques :
– Le timolol a été approuvé en Suisse en 1978, sous le nom de Timoptic®, il existe désormais des génériques.
Alternatives :
– D’autres molécules que le timolol appartenant aux bêta-bloquants sont notamment le bétaxolol ou le métipranolol.
– Les analogues des prostaglandines comme le latanoprost sont une alternative prouvée comme efficace au timolol lors de certaines formes de glaucome pouvant aussi être utilisés en association. Il existe justement des collyres comprenant un mélange de timolol et de latanoprost. En mono-préparation on estime que le latanoprost est en général plus efficace que le timolol. En association, timolol et latanoprost, l’effet est encore plus important.

Lire aussi : latanoprost (un analogue des prostaglandines indiqué notamment lors de glaucome)

Sources & Références : 
Sources : 
Pharmawiki.ch, Compendium.ch.
Références et littérature :
“100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020).

Rédaction : 
Xavier Gruffat (Pharmacien)

Dernière mise à jour : 
03.06.2022

Crédits photos :
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1. Livre en allemand : Taschenatlas Pharmakologie (Atlas de poche de pharmacologie), Lutz Hein – Jens W. Fischer, 8ème édition (8. Auflage), Thieme, 2020 – Remarque : une édition de ce livre existe aussi en français mais souvent il y a un retard dans les différentes mises à jour (éditions).