Acyclovir

L’acyclovir (écrit aussi aciclovir) est un médicament antiviral utilisé principalement contre l’herpès simple (Herpes Simplex). Il est très efficace contre les deux virus de l’herpès (HSV-1 et HSV-2) mais moins contre les virus de la varicelle ou de la mononucléose. Son efficacité contre les cytomégalovirus est faible.

Noms de la molécule :
Acyclovir, aciclovir, Aciclovirum PhEur (nom en latin)

Formule chimique :
Formule chimique du principe actif acyclovir : C₈H₁₁N₅O₃

Métabolisme : 
Le temps de demi-vie de l’acyclovir est de 2 à 3 heures. L’élimination de l’acyclovir est rénale. Il n’y a pas de métabolite actif au niveau du corps humain.

Effets :
L’acyclovir est un analogue de la guanine. L’acyclovir bloque la synthèse de l’ADN virale seulement dans les cellules infectées¹.
Mécanisme d’action de l’acyclovir :
L’acyclovir est métabolisée par la thymidine kinase virale (HSV1 thymidine kinase), l’acyclovir est phosphorylé et donne naissance à l’acyclovir monophosphate (ACMP). Comme les cellules non infectées par l’herpès ne peuvent pas phosphoryler l’acyclovir, car seule la thymidine kinase virale et non humaine peut donner naissance à l’ACMP, cette molécule devient  sélective pour les cellules humaines infectées par ce virus.
Ensuite, l’acyclovir monophosphate est à nouveau phosphorylé deux fois par la thymidine kinase humaine, cette fois, pour donner l’acyclovir triphosphate, qui agit comme antimétabolite ou faux substrat.
Il y a finalement inhibition de la formation d’ADN viral (virus de l’herpès) et cela bloque la formation de nouveaux virus.

Indications :
Remarque : il est important d’instaurer le traitement à base d’acyclovir le plus vite possible en cas d’herpès.
– Herpès labial (à appliquer sous formes de crème – souvent suffisant contre l’herpès labial simple – ou en prise orale comme en comprimé ou gélule).
– Herpès génital (en général en prise orale comme en comprimé).
– Herpès généralisé (en général en prise orale comme en comprimé).
– Herpès encéphalite ou herpès simplex chez nouveau-né (prise en injectable).
– Prophylaxie de l’herpès (en général en prise orale).
– Herpès zoster ou zona (en général en prise orale, son effet en prévention n’est pas prouvé, lire davantage ci-dessous sous Remarques). Pour favoriser la guérison et diminuer la douleur lors de zona, il est important de prendre ce médicament dans les trois premiers jours suivant l’apparition de l’éruption cutanée typique de la maladie².
– Varicelle (en général en prise orale mais l’effet de l’acyclovir est faible contre le virus de la varicelle, indiqué dans certains cas de varicelle notamment lors de complications).
– Mononucléose.

Effets secondaires :
Prise interne :
Plus de 10% des personnes qui prennent de l’acyclovir se plaignent de maux de tête et de vertiges. De façon occasionnelle l’acyclovir peut mener à des troubles gastro-intestinaux comme des nausées, vomissements ou diarrhées. Dans environ 3% des cas une réaction d’hypersensibilité peut survenir avec des symptômes comme de l’urticaire (ex. démangeaisons). Les graves réactions ou chocs anaphylactiques sont très rares.
Notamment à haute dose d’acyclovir et chez des patients souffrant d’insuffisance rénale chronique des troubles psychiatriques ou neurologiques peuvent apparaître comme : hallucinations, anxiété, confusion, insomnie, dépression…³.
Prise externe :
Brûlures, démangeaisons, rougeurs.
En intraveineuse :
En cas de dose élevée, éventuellement une encéphalopathie.
Pour plus d’informations veuillez lire la notice d’emballage du médicament.

Contre-indications :
Maladies neurologiques existantes.
Pour plus d’informations veuillez lire la notice d’emballage du médicament.

Interactions :
Avec le probénécide. Des interactions sont possibles avec d’autres médicaments ou molécules.
Pour plus d’informations veuillez lire la notice d’emballage du médicament.

Sous quelle forme (formes galéniques) ?
– Comprimé (à 200 mg, 400 mg et 800 mg d’acyclovir), crème (5% d’acyclovir, y compris crème pour les lèvres), injection (en poudre ou substance sèche pour préparer une suspension), suspension (80 mg/ml).

Posologie:
– En cas d’herpès simplex en première infection la dose d’acyclovir en prise orale pour un adulte est de 200 mg chaque 4 heures (5 prises par 24 h avec une pause la nuit). Le traitement dure de 5 à 10 jours.
– Contre l’herpès génital la dose peut être de 400 mg chaque 4 h avec une pause la nuit.
– Contre l’herpès zoster (zona), la dose est de 800 mg en prise orale comme en comprimé, à prendre chaque 4 h (ou 5 fois par jour) avec une pause pendant la nuit. Le traitement recommandé ou habituel dure 7 jours. Il est important de commencer le traitement dans les 72 heures après les premiers symptômes du zona (notamment éruption cutanée).
En injection (i.v.) la prise contre l’herpès zoster est de 5/10mg/kg toutes les 8 heures⁴. Le traitement recommandé ou habituel dure également 7 jours.

Médicaments vendus en Suisse (mise à jour : juin 2022) :
Liste de médicaments en comprimés
Original :
– Zovirax® (comprimés)
Génériques :
– Acyclovir Helvepharm
– Acyclovir-Mepha 200/400/800, Comprimés
– Acyclovir Zentiva®
Liste de médicaments en crème :
– Aviral Crème
– Virucalm Crème
– Zovirax Lip® Crème contre les boutons de fièvre
– Zovirax® Crème
– Zovirax® Lip Duo Creme (en plus de l’acyclovir, avec de l’hydrocortisone)
Pommade ophtalmique :
– Xorox 30 mg / g pommade ophtalmique
Substance sèche (poudre pour préparation d’une injection) :
– Aciclovir Labatec subst sèche 250 mg

Remarques :
– L’acyclovir a été autorisé pour la première fois aux États-Unis par la FDA en 1982.
– L’acyclovir est très utilisé contre l’herpès, on considère cette molécule comme un traitement de référence.
– L’acyclovir appartient à la liste des médicaments essentiels de l’OMS (liste mise à jour en avril 2013).
Prévention contre le zona (étude critique)
Une étude de la revue de référence Cochrane (DOI : 10.1002/14651858.CD006866.pub3) publiée en 2014 a estimé que l’acyclovir instauré dans les 72h suivant l’apparition du zona n’était pas plus efficace qu’un placebo dans la prévention de névralgie post-zostérienne (NPZ), la principale complication du zona.
Alternatives : 
– Contre l’herpès zoster (zona), le valaciclovir et le famciclovir sont plus appropriés que l’acyclovir à cause d’une plus grande biodisponibilité de ces deux molécules.
– Contre l’herpès simplex, le valaciclovir et le famciclovir sont aussi efficaces. Mais l’acyclovir présente plus d’études scientifiques et s’avère disponible en plus de formes galéniques différentes. Le penciclovir, disponible en crème, peut être utilisé contre l’herpès labial.

Sources & Références : 
Sources : 
Keystone ATS (agence de presse suisse), Pharmawiki.ch, [email protected] (édition de juillet 2020), Compendium.ch, Mayo Clinic.
Références et littérature :
“100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020), Cochrane (DOI : 10.1002/14651858.CD006866.pub3).

Rédaction : 
Xavier Gruffat (Pharmacien)

Dernière mise à jour : 
16.07.2022

Crédits photos :
Adobe Stock

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